Atropine Ophthalmic Solution (Italiano)

Nome generico: atropine sulfate
Forma di dosaggio: ophthalmic solution

Medicamente recensito da Drugs.com. Ultimo aggiornamento il 1 ° ottobre 2020.,

• Panoramica
• Effetti Collaterali
• Dosaggio
• Professional
• Interazioni
• Più

INDICAZIONI E UTILIZZO

Atropina Solfato Soluzione Oftalmica, USP 1% è indicato per:

Cycloplegia

Penalizzazione dell’occhio sano nel trattamento di ambliopia

DOSAGGIO E AMMINISTRAZIONE

gli individui da tre (3) mesi di età o superiore, 1 goccia d’attualità per il cul-de-sac della congiuntiva, quaranta minuti prima della prevista la massima dilatazione del tempo.,

In individui di età pari o superiore a 3 anni, le dosi possono essere ripetute fino a due volte al giorno secondo necessità.

FORME DI DOSAGGIO E PUNTI DI FORZA

Atropina solfato Soluzione oftalmica, USP 1% : ogni mL contiene 10 mg di atropina solfato equivalente a 8,3 mg di atropina.

CONTROINDICAZIONI

Ipersensibilità a qualsiasi componente di questo farmaco

La soluzione oftalmica di atropina solfato non deve essere utilizzata in chiunque abbia dimostrato una precedente ipersensibilità o una reazione allergica nota a qualsiasi ingrediente della formulazione perché potrebbe ripresentarsi.,

AVVERTENZE E PRECAUZIONI

Fotofobia e visione offuscata

La fotofobia e la visione offuscata a causa della mancata risposta della pupilla e della cicloplegia possono durare fino a 2 settimane.

Aumento della pressione arteriosa

È stato riportato un aumento della pressione arteriosa dovuto all’assorbimento sistemico dopo instillazione congiuntivale delle dosi raccomandate di atropina solfato soluzione oftalmica, USP 1%.,

REAZIONI AVVERSE

Le seguenti reazioni avverse gravi sono descritti di seguito e altrove in etichetta:

• Fotofobia e Visione Offuscata
• Elevazione della Pressione Sanguigna

Le seguenti reazioni avverse sono state identificate a seguito dell’uso di atropina solfato soluzione oftalmica. Poiché queste reazioni sono segnalate volontariamente da una popolazione di dimensioni incerte, non è sempre possibile stimare in modo affidabile la loro frequenza o stabilire una relazione causale con l’esposizione al farmaco.,

Reazioni avverse oculari

Dolore e bruciore agli occhi si verificano dopo l’instillazione della soluzione oftalmica di atropina solfato. Altre reazioni avverse che si verificano comunemente includono visione offuscata, fotofobia, cheratite superficiale e diminuzione della lacrimazione. Reazioni allergiche come congiuntivite papillare, dermatite da contatto ed edema del coperchio possono verificarsi anche meno comunemente.

Reazioni avverse sistemiche

Gli effetti sistemici dell’atropina sono correlati alla sua attività anti-muscarinica., Gli eventi avversi sistemici riportati includono secchezza della pelle, della bocca e della gola da diminuzione delle secrezioni dalle membrane mucose; irrequietezza, irritabilità o delirio dalla stimolazione del sistema nervoso centrale; tachicardia; pelle arrossata del viso e del collo.

INTERAZIONI FARMACOLOGICHE

Inibitori della monoamino ossidasi (IMAO)

L’uso di atropina e inibitori della monoamino ossidasi (IMAO) non è generalmente raccomandato a causa del potenziale di precipitare crisi ipertensive.,

USO IN POPOLAZIONI SPECIFICHE

Gravidanza

Categoria di gravidanza C:

Non esistono studi adeguati e ben controllati sull’atropina solfato in donne in gravidanza. Non sono stati condotti studi di sviluppo e riproduzione animale con atropina solfato. Poiché non è noto se il solfato di atropina somministrato per via topica possa causare danni al feto, la soluzione oftalmica di atropina solfato, USP 1% deve essere utilizzata solo durante la gravidanza se il potenziale beneficio giustifica il potenziale rischio per il feto.,

Madri che allattano

Sono state trovate tracce di atropina nel latte materno dopo somministrazione di atropina soluzione iniettabile. Poiché un certo assorbimento sistemico si verifica dalla somministrazione topica, si deve usare cautela quando la soluzione oftalmica atropina solfato, USP 1% viene somministrata a una donna che allatta.,

Uso pediatrico

A causa del potenziale assorbimento sistemico della soluzione oftalmica atropina solfato, l’uso della soluzione oftalmica atropina solfato, USP 1% nei bambini di età inferiore ai 3 mesi non è raccomandato e l’uso nei bambini di età inferiore ai 3 anni deve essere limitato a non più di una goccia per occhio al giorno.

Uso geriatrico

Non sono state osservate differenze complessive in termini di sicurezza ed efficacia tra pazienti anziani e giovani adulti.,

SOVRADOSAGGIO

In caso di ingestione accidentale o sovradosaggio tossico con atropina solfato soluzione oftalmica, la terapia di supporto può includere un barbiturico a breve durata d’azione o diazepam, se necessario, per controllare l’eccitazione marcata e le convulsioni. Grandi dosi per la sedazione devono essere evitate perché l’azione depressiva centrale può coincidere con la depressione che si verifica in ritardo nell’avvelenamento da atropina. Gli stimolanti centrali non sono raccomandati.

Fisostigmina, somministrata mediante iniezione endovenosa lenta da 1 a 4 mg (0.,5 a 1 mg nelle popolazioni pediatriche), abolisce rapidamente il delirio e il coma causati da grandi dosi di atropina. Poiché la fisostigmina viene rapidamente distrutta, il paziente può nuovamente cadere in coma dopo una o due ore e possono essere necessarie dosi ripetute.

Può essere necessaria la respirazione artificiale con ossigeno. Possono essere necessarie misure di raffreddamento per aiutare a ridurre la febbre, specialmente nelle popolazioni pediatriche.

La dose fatale di atropina negli adulti non è nota. Nelle popolazioni pediatriche, 10 mg o meno possono essere fatali.,

DESCRIPTION

Atropine Sulfate Ophthalmic Solution, USP 1% is a sterile topical anticholinergic for ophthalmic use. The active ingredient is represented by the chemical structure:

Molecular Formula: (C17H23NO3)2 •H2SO4 •H2O

Molecular Weight: 694.83 g/mol

Each mL of Atropine Sulfate Ophthalmic Solution USP, 1% contains: Active: atropine sulfate 10 mg equivalent to 8.3 mg of atropine. Inactives: benzalkonium chloride 0.1 mg (0.,01%), sodio fosfato bibasico, sodio edetato, ipromellosa (2910), sodio fosfato monobasico, acido cloridrico e/o sodio idrossido possono essere aggiunti per aggiustare il pH (da 3,5 a 6. 0) e acqua per l’iniezione USP.

FARMACOLOGIA CLINICA

Meccanismo d’azione

L’atropina è un antagonista reversibile delle azioni simili alla muscarina dell’acetil-colina ed è quindi classificata come agente antimuscarinico. L’atropina è relativamente selettiva per i recettori muscarinici. La sua potenza ai recettori nicotinici è molto più bassa e le azioni ai recettori non muscarinici sono generalmente non rilevabili clinicamente., L’atropina non distingue tra i sottogruppi M1, M2 e M3 dei recettori muscarinici.

Il muscolo costrittore pupillare dipende dall’attivazione del colinocettore muscarinico. Questa attivazione è bloccata da atropina topica con conseguente attività dilatatrice simpatica incontrastata e midriasi. Atropina indebolisce anche la contrazione del muscolo ciliare, o cicloplegia. La cicloplegia provoca una perdita della capacità di adattarsi in modo tale che l’occhio non possa concentrarsi per la visione da vicino.,

Farmacodinamica

L’inizio dell’azione dopo la somministrazione di atropina solfato soluzione oftalmica, USP 1%, è di solito entro 40 minuti con effetto massimo raggiunto in circa 2 ore. L’effetto può durare fino a 2 settimane in un occhio normale.

Farmacocinetica

La biodisponibilità di atropina solfato soluzione oftalmica, USP 1% è stata valutata in sei soggetti sani, di età compresa tra 24 e 29 anni. I soggetti hanno ricevuto o 0,3 mg di atropina solfato somministrati in bolo per iniezione endovenosa o 0,3 mg somministrati come 30 µl instillati unilateralmente nel vicolo cieco dell’occhio., Le concentrazioni plasmatiche di l-iosciamina sono state determinate a intervalli selezionati fino a otto ore dopo la somministrazione della dose.

La biodisponibilità media di atropina applicata localmente è stata del 63,5 ± 29% (intervallo 19-95%) con grandi differenze interindividuali. La concentrazione plasmatica massima media osservata per la soluzione oftalmica è stata di 288 ± 73 pg / mL. La concentrazione massima è stata raggiunta in 28 ± 27 min dopo la somministrazione. L ‘ emivita terminale della l-ioscamina non è stata influenzata dalla via di somministrazione ed è stata calcolata in 3 ± 1,2 ore (endovenosa) e 2,5 ± 0,8 ore (oftalmica topica).,

In un altro studio controllato con placebo, l’esposizione sistemica alla l-iosciamina e gli effetti anti-colinergici dell’atropina sono stati studiati in otto pazienti di chirurgia oculare di età compresa tra 56 e 66 anni, dopo una singola dose topica oculare di atropina da 0,4 mg (somministrata come 40 microlitri di atropina solfato soluzione oftalmica, USP 1%). La cmax media (± deviazione standard (DS)) della l-iosciamina in questi pazienti è stata di 860 ± 402 pg/mL, raggiunta entro 8 minuti dall’instillazione di eyedrop.,

L’atropina viene distrutta dall’idrolisi enzimatica, in particolare nel fegato; dal 13 al 50% viene escreto immodificato nelle urine. Le tracce si trovano in varie secrezioni, incluso il latte. I principali metaboliti di atropina sono noratropina, atropina-n-ossido, tropina e acido tropico. L’atropina attraversa prontamente la barriera placentare ed entra nella circolazione fetale, ma non si trova nel liquido amniotico.

L’atropina si lega male (circa il 44%) alle proteine plasmatiche, principalmente alla glicoproteina acida alfa-1; l’età non ha alcun effetto sul legame proteico sierico dell’atropina., Il legame dell’atropina con la glicoproteina acida α-1 era dipendente dalla concentrazione (da 2 a 20 mcg/mL) e non lineare in vitro e in vivo. Non vi è alcun effetto di genere sulla farmacocinetica dell ‘ atropina somministrata per iniezione.

TOSSICOLOGIA NON CLINICA

Carcinogenesi, mutagenesi, compromissione della fertilità

L’atropina solfato è risultata negativa nel test di mutagenicità salmonella / microsoma. Non sono stati condotti studi per valutare la carcinogenicità e la compromissione della fertilità.,

STUDI CLINICI

La somministrazione topica di atropina solfato soluzione oftalmica, USP 1% provoca cicloplegia e midriasi che è stato dimostrato in diversi studi clinici controllati in adulti e pazienti pediatrici. La midriasi massima si verifica di solito in circa 40 minuti e la cicloplegia massima viene solitamente raggiunta in circa 60-90 minuti dopo la singola somministrazione. Il recupero completo di solito si verifica in circa una settimana, ma può durare un paio di settimane.,

COME DOTAZIONE/STOCCAGGIO E TRATTAMENTO

Atropina Solfato Soluzione Oftalmica, USP 1% viene fornito in un involucro di plastica contagocce bottiglia con tappo rosso, nelle seguenti misure:

NDC 17478-215-02 2 mL di compilare 6cc bottiglia NDC 17478-215-05 5 mL compilare 6cc bottiglia NDC 17478-215-15 15 mL di riempimento in 15 cc bottiglia

conservazione: Conservare a 20° e i 25°C (68° a 77°F). Tenere ben chiuso.

INFORMAZIONI DI CONSULENZA PER IL PAZIENTE

Consigliare ai pazienti di non toccare la punta del contagocce su qualsiasi superficie in quanto ciò potrebbe contaminare la soluzione.,

Consigliare ai pazienti che le gocce pungono dopo l’instillazione e consigliare ai pazienti che sperimenteranno sensibilità alla luce e visione offuscata che può durare per un paio di settimane.

AKORN
Prodotto da: Akorn, Inc.
Foresta del lago, IL 60045

AS00N Rev.,e Ingredient/Active Moiety

Ingredient Name Basis of Strength Strength Atropine Sulfate (Atropine) Atropine Sulfate 10 mg in 1 mL

Medical Disclaimer