solution ophtalmique D’Atropine

nom générique: sulfate d’atropine
forme posologique: solution ophtalmique

médicalement examiné par Drugs.com. dernière mise à jour le 1 octobre 2020.,

• aperçu
• effets secondaires
• Dosage
• professionnel
• Interactions
• Plus

INDICATIONS et utilisation

solution ophtalmique de Sulfate D’Atropine, USP 1% est indiqué pour:

Cycloplégie

pénalisation de l’œil sain dans le traitement de l’amblyopie

posologie et administration

chez les individus âgés de trois (3) mois ou plus, 1 goutte par voie topique dans le cul-de-sac de la conjonctive, quarante minutes avant le temps de dilatation maximal prévu.,

chez les personnes âgées de 3 ans ou plus, les doses peuvent être répétées jusqu’à deux fois par jour au besoin.

formes posologiques et dosages

solution ophtalmique de Sulfate D’Atropine, USP 1%: Chaque mL contient 10 mg de sulfate d’atropine équivalent à 8,3 mg d’atropine.

contre-indications

hypersensibilité à un composant de ce médicament

la solution ophtalmique de sulfate D’Atropine ne doit pas être utilisée chez toute personne ayant déjà présenté une hypersensibilité ou une réaction allergique connue à un ingrédient de la formulation, car elle peut se reproduire.,

avertissements et précautions

photophobie et vision floue

la photophobie et la vision floue dues à l’insensibilité de la pupille et à la cycloplégie peuvent durer jusqu’à 2 semaines.

élévation de la pression artérielle

une élévation de la pression artérielle due à l’absorption systémique a été rapportée après instillation conjonctivale des doses recommandées de solution ophtalmique de sulfate d’atropine, USP 1%.,

effets indésirables

Les effets indésirables graves suivants sont décrits ci-dessous et ailleurs dans l’étiquetage:

• photophobie et Vision floue
• élévation de la pression artérielle

Les effets indésirables suivants ont été identifiés suite à l’utilisation d’une solution ophtalmique de sulfate d’atropine. Étant donné que ces réactions sont signalées volontairement dans une population dont la taille est incertaine, il n’est pas toujours possible d’estimer de manière fiable leur fréquence ou d’établir une relation causale avec l’exposition au médicament.,

effets indésirables oculaires

des douleurs oculaires et des picotements surviennent lors de l’instillation d’une solution ophtalmique de sulfate d’atropine. Les autres effets indésirables courants comprennent une vision floue, une photophobie, une kératite superficielle et une diminution du larmoiement. Des réactions allergiques telles que la conjonctivite papillaire, la dermatite de contact et l’œdème du couvercle peuvent également survenir moins fréquemment.

effets indésirables systémiques

Les effets systémiques de l’atropine sont liés à son activité anti-muscarinique., Les effets indésirables systémiques signalés comprennent la sécheresse de la peau, de la bouche et de la gorge due à une diminution des sécrétions des muqueuses; l’agitation, l’irritabilité ou le délire résultant de la stimulation du système nerveux central; la tachycardie; la peau rougie du visage et du cou.

INTERACTIONS médicamenteuses

inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO)

l’utilisation d’inhibiteurs de l’atropine et de la monoamine oxydase (IMAO) n’est généralement pas recommandée en raison du risque de précipitation d’une crise hypertensive.,

utilisation dans des POPULATIONS spécifiques

grossesse

grossesse catégorie C:

Il n’existe pas d’études adéquates et bien contrôlées sur le sulfate d’atropine chez la femme enceinte. Aucune étude sur le développement et la reproduction des animaux n’a été menée avec le sulfate d’atropine. Comme on ne sait pas si le sulfate d’atropine administré par voie topique peut causer des dommages au fœtus, la solution ophtalmique de sulfate d’atropine, USP 1%, ne doit être utilisée pendant la grossesse que si le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel pour le fœtus.,

mères allaitantes

des Traces d’atropine ont été trouvées dans le lait maternel humain après administration d’atropine solution injectable. Parce qu’une certaine absorption systémique se produit de l’administration topique, la prudence devrait être exercée quand la Solution ophtalmique de Sulfate D’Atropine, USP 1% est administrée à une femme qui allaite.,

utilisation pédiatrique

en raison du potentiel d’absorption systémique de la solution ophtalmique de sulfate d’atropine, L’utilisation de la solution ophtalmique de sulfate d’atropine, USP 1% chez les enfants de moins de 3 mois n’est pas recommandée et l’utilisation chez les enfants de moins de 3 ans doit être limitée à

utilisation en gériatrie

aucune différence globale d’innocuité et d’efficacité n’a été observée entre les patients âgés et les patients adultes plus jeunes.,

surdosage

En cas d’ingestion accidentelle ou de surdosage toxique avec une solution ophtalmique de sulfate d’atropine, les soins de soutien peuvent inclure un barbiturique à courte durée d’action ou du diazépam au besoin pour contrôler l’excitation et les convulsions marquées. De fortes doses de sédation doivent être évitées car l’action dépressive centrale peut coïncider avec la dépression survenant tard dans l’empoisonnement à l’atropine. Les stimulants centraux ne sont pas recommandés.

Physostigmine, administrée par injection intraveineuse lente de 1 à 4 mg (0.,5 à 1 mg dans les populations pédiatriques), abolit rapidement le délire et le coma causés par de fortes doses d’atropine. Étant donné que la physostigmine est rapidement détruite, le patient peut à nouveau tomber dans le coma après une à deux heures, et des doses répétées peuvent être nécessaires.

la respiration artificielle avec de l’oxygène peut être nécessaire. Des mesures de refroidissement peuvent être nécessaires pour aider à réduire la fièvre, en particulier chez les populations pédiatriques.

la dose fatale d’atropine chez l’adulte n’est pas connue. Dans les populations pédiatriques, 10 mg ou moins peuvent être mortels.,

DESCRIPTION

Atropine Sulfate Ophthalmic Solution, USP 1% is a sterile topical anticholinergic for ophthalmic use. The active ingredient is represented by the chemical structure:

Molecular Formula: (C17H23NO3)2 •H2SO4 •H2O

Molecular Weight: 694.83 g/mol

Each mL of Atropine Sulfate Ophthalmic Solution USP, 1% contains: Active: atropine sulfate 10 mg equivalent to 8.3 mg of atropine. Inactives: benzalkonium chloride 0.1 mg (0.,01%), du phosphate de sodium dibasique, de l’édétate disodique, de l’hypromellose (2910), du phosphate de sodium monobasique, de l’acide chlorhydrique et/ou de l’hydroxyde de sodium peuvent être ajoutés pour ajuster le pH (3,5 à 6. 0), et l’eau pour l’injection USP.

pharmacologie clinique

mécanisme d’Action

L’Atropine est un antagoniste réversible des actions de type muscarine de l’acétyl-choline et est donc classée comme agent antimuscarinique. L’Atropine est relativement sélective pour les récepteurs muscariniques. Son pouvoir sur les récepteurs nicotiniques est beaucoup plus faible et ses actions sur les récepteurs non muscariniques sont généralement indétectables cliniquement., L’Atropine ne fait pas de distinction entre les sous-groupes M1, M2 et M3 des récepteurs muscariniques.

le muscle Constricteur pupillaire dépend de l’activation du cholinoceptor muscarinique. Cette activation est bloquée par l’atropine topique entraînant une activité de dilatateur sympathique sans opposition et une mydriase. L’Atropine affaiblit également la contraction du muscle ciliaire, ou cycloplégie. La cycloplégie entraîne une perte de capacité d’adaptation telle que l’œil ne peut pas se concentrer pour la vision de près.,

pharmacodynamique

le début de l’action après l’administration de la solution ophtalmique de sulfate d’atropine, USP 1%, est habituellement dans les 40 minutes avec l’effet maximal étant atteint dans environ 2 heures. L’effet peut durer jusqu’à 2 semaines dans un œil normal.

pharmacocinétique

la biodisponibilité de la solution ophtalmique de sulfate d’atropine, USP 1% a été évaluée chez six sujets sains âgés de 24 à 29 ans. Les sujets ont reçu 0,3 mg de sulfate d’atropine administré en bolus par injection intraveineuse ou 0,3 mg administré en 30 µl instillé unilatéralement dans le cul-de-sac de l’œil., Les concentrations plasmatiques de l-hyoscyamine ont été déterminées à des intervalles choisis jusqu’à huit heures après l’administration de la dose.

la biodisponibilité moyenne de l’atropine appliquée par voie topique était de 63,5 ± 29% (plage de 19 à 95%) avec de grandes différences inter-individuelles. La concentration plasmatique maximale moyenne observée pour la solution ophtalmique était de 288 ± 73 pg/mL. La concentration maximale a été atteinte 28 ± 27 min après l’administration. La demi-vie terminale de la l-hyoscamine n’a pas été affectée par la voie d’administration et a été calculée comme étant de 3 ± 1,2 heures (intraveineuse) et de 2,5 ± 0,8 heures (ophtalmique topique).,

dans une autre étude contrôlée contre placebo, l’exposition systémique à la l-hyoscyamine et les effets anti-cholinergiques de l’atropine ont été étudiés chez huit patients de chirurgie oculaire âgés de 56 à 66 ans, après une dose oculaire topique unique de 0,4 mg d’atropine (administrée sous forme de 40 microlitres de solution ophtalmique de sulfate d’atropine, USP 1%). La Cmax moyenne (± écart-type (SD)) de la l-hyoscyamine chez ces patients était de 860 ± 402 pg/mL, obtenue dans les 8 minutes suivant l’instillation de l’eyedrop.,

L’Atropine est détruite par hydrolyse enzymatique, en particulier dans le foie; de 13 à 50% est excrétée sous forme inchangée dans l’urine. On trouve des Traces dans diverses sécrétions, y compris le lait. Les principaux métabolites de l’atropine sont la noratropine, l’atropine-N-oxyde, la tropine et l’acide tropique. L’Atropine traverse facilement la barrière placentaire et pénètre dans la circulation fœtale, mais ne se trouve pas dans le liquide amniotique.

L’Atropine se lie mal (environ 44%) aux protéines plasmatiques, principalement à la glycoprotéine acide alpha-1; l’âge n’a aucun effet sur la liaison aux protéines sériques de l’atropine., La liaison de l’Atropine à la glycoprotéine acide α-1 était dépendante de la concentration (2 à 20 mcg/mL) et non linéaire in vitro et in vivo. Il n ‘y a pas d’ effet sexospécifique sur la pharmacocinétique de l ‘ atropine administrée par injection.

toxicologie non clinique

carcinogenèse, mutagenèse, altération de la fertilité

Le sulfate D’Atropine a été négatif dans le test de mutagénicité salmonella / microsome. Aucune étude n’a été menée pour évaluer la cancérogénicité et l’altération de la fertilité.,

études cliniques

l’administration topique d’une solution ophtalmique de sulfate d’atropine, USP 1% entraîne une cycloplégie et une mydriase qui ont été démontrées dans plusieurs études cliniques contrôlées chez des adultes et des patients pédiatriques. La mydriase maximale survient généralement en environ 40 minutes et la cycloplégie maximale est généralement atteinte en environ 60 à 90 minutes après une administration unique. La récupération complète se produit généralement en environ une semaine, mais peut durer quelques semaines.,

comment fourni/stockage et manipulation

La solution ophtalmique de Sulfate D’Atropine, USP 1% est fournie dans un flacon compte-gouttes en plastique avec un bouchon rouge dans les tailles suivantes:

NDC 17478-215-02 2 mL remplir 6cc bouteille NDC 17478-215-05 5 mL remplir 6cc bouteille NDC 17478-215-15 15 mL remplir 15cc à 20° à 25°C (68° à 77°F). Conserver le récipient bien fermé.

information sur les conseils aux patients

conseillez aux patients de ne pas toucher la pointe du compte-gouttes à une surface quelconque, car cela pourrait contaminer la solution.,

informez les patients que les gouttes piqueront lors de l’instillation et informez les patients qu’ils ressentiront une sensibilité à la lumière et une vision floue qui peut durer quelques semaines.

AKORN
Fabriqué par: Akorn, Inc.
Forêt du lac, il 60045

AS00N Rév.,e Ingredient/Active Moiety

Ingredient Name Basis of Strength Strength Atropine Sulfate (Atropine) Atropine Sulfate 10 mg in 1 mL

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