Atropine Ophthalmic Solution

Nombre Genérico: atropine sulfate
forma de dosificación: ophthalmic solution

médicamente revisado por Drugs.com. última actualización el 1 de octubre de 2020.,

• Descripción general
• Efectos secundarios
• Dosis
• profesional
• interacciones
• Más

indicaciones y uso

solución oftálmica de sulfato de atropina, USP 1% está indicado para:

Cicloplejía

penalización del ojo sano en el tratamiento de la ambliopía

dosificación y administración

en individuos a partir de tres (3) meses de edad o mayores, 1 gota tópica al callejón sin salida de la conjuntiva, cuarenta minutos antes del tiempo máximo de dilatación previsto.,

en individuos de 3 años de edad o mayores, las dosis pueden repetirse hasta dos veces al día según sea necesario.

formas de dosificación y concentraciones

solución oftálmica de sulfato de atropina, USP 1%: cada mL contiene 10 mg de sulfato de atropina equivalente a 8,3 mg de atropina.

contraindicaciones

Hipersensibilidad a cualquier componente de este medicamento

La solución oftálmica de sulfato de atropina no debe usarse en cualquier persona que haya demostrado una hipersensibilidad previa o una reacción alérgica conocida a cualquier ingrediente de la formulación porque puede reaparecer.,

advertencias y precauciones

fotofobia y visión borrosa

la fotofobia y visión borrosa debido a la falta de respuesta de la pupila y la cicloplejía pueden durar hasta 2 semanas.

elevación de la presión arterial

tras la instilación conjuntival de las dosis recomendadas de solución oftálmica de sulfato de atropina, USP 1%, se ha notificado elevación de la presión arterial por absorción sistémica.,

reacciones adversas

las siguientes reacciones adversas graves se describen a continuación y en otras partes de la etiqueta:

• fotofobia y visión borrosa
• elevación de la presión arterial

se han identificado las siguientes reacciones adversas tras el uso de la solución oftálmica de sulfato de atropina. Dado que estas reacciones se notifican voluntariamente en una población de tamaño incierto, no siempre es posible estimar de forma fiable su frecuencia o establecer una relación causal con la exposición al fármaco.,

reacciones adversas oculares

el dolor ocular y el escozor se producen al instilar la solución oftálmica de sulfato de atropina. Otras reacciones adversas frecuentes incluyen visión borrosa, fotofobia, queratitis superficial y disminución del lagrimeo. Las reacciones alérgicas como conjuntivitis papilar, dermatitis de contacto y edema del párpado también pueden ocurrir con menos frecuencia.

reacciones adversas sistémicas

Los efectos sistémicos de la atropina están relacionados con su actividad antimuscarínica., Los efectos adversos sistémicos notificados incluyen sequedad de la piel, boca y garganta debido a la disminución de las secreciones de las membranas mucosas; inquietud, irritabilidad o delirio debido a la estimulación del sistema nervioso central; taquicardia; enrojecimiento de la piel de la cara y el cuello.

interacciones medicamentosas

inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO)

generalmente no se recomienda el uso de atropina e inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) debido a la posibilidad de precipitar una crisis hipertensiva.,

uso en poblaciones específicas

embarazo

categoría de embarazo C:

no hay estudios adecuados y bien controlados de sulfato de atropina en mujeres embarazadas. No se han realizado estudios de desarrollo y reproducción en animales con sulfato de atropina. Dado que no se sabe si el sulfato de atropina administrado tópicamente puede causar daño fetal, la solución oftálmica de sulfato de atropina, USP 1% solo se debe usar durante el embarazo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto.,

madres lactantes

se han encontrado trazas de atropina en la leche materna tras la administración de atropina solución inyectable. Debido a que se produce cierta absorción sistémica de la administración tópica, se debe tener precaución cuando se administra sulfato de atropina Solución Oftálmica, USP 1% a una mujer lactante.,

uso pediátrico

debido al potencial de absorción sistémica de la solución oftálmica de sulfato de atropina, no se recomienda el uso de la solución oftálmica de sulfato de atropina, USP 1% en niños menores de 3 meses y el uso en niños menores de 3 años de edad debe limitarse a no más de una gota por ojo por día.

uso geriátrico

No se han observado diferencias globales en seguridad y eficacia entre pacientes de edad avanzada y adultos más jóvenes.,

sobredosis

en caso de ingestión accidental o sobredosis tóxica con solución oftálmica de sulfato de atropina, los cuidados de apoyo pueden incluir barbitúricos de acción corta o diazepam según sea necesario para controlar la excitación y las convulsiones marcadas. Se deben evitar dosis grandes de sedación porque la acción depresora central puede coincidir con la depresión que ocurre tarde en la intoxicación por atropina. No se recomiendan estimulantes centrales.

fisostigmina, administrada mediante inyección intravenosa lenta de 1 a 4 mg (0.,5 a 1 mg en poblaciones pediátricas), elimina rápidamente el delirio y el coma causado por grandes dosis de atropina. Dado que la fisostigmina se destruye rápidamente, el paciente puede volver a entrar en coma después de una o dos horas, y pueden ser necesarias dosis repetidas.

la respiración Artificial con oxígeno puede ser necesaria. Se pueden necesitar medidas de enfriamiento para ayudar a reducir la fiebre, especialmente en poblaciones pediátricas.

Se desconoce la dosis mortal de atropina en adultos. En poblaciones pediátricas, 10 mg o menos pueden ser mortales.,

DESCRIPTION

Atropine Sulfate Ophthalmic Solution, USP 1% is a sterile topical anticholinergic for ophthalmic use. The active ingredient is represented by the chemical structure:

Molecular Formula: (C17H23NO3)2 •H2SO4 •H2O

Molecular Weight: 694.83 g/mol

Each mL of Atropine Sulfate Ophthalmic Solution USP, 1% contains: Active: atropine sulfate 10 mg equivalent to 8.3 mg of atropine. Inactives: benzalkonium chloride 0.1 mg (0.,01%), fosfato sódico dibásico, edetato disódico, hipromelosa (2910), fosfato sódico monobásico, ácido clorhídrico y/o hidróxido sódico para ajustar el pH (3,5 a 6. 0), y agua para inyección USP.

farmacología clínica

mecanismo de acción

la atropina es un antagonista reversible de las acciones similares a la muscarina de la acetil-colina y, por lo tanto, se clasifica como un agente antimuscarínico. La atropina es relativamente selectiva para los receptores muscarínicos. Su potencia en los receptores nicotínicos es mucho menor, y las acciones en los receptores no muscarínicos son generalmente indetectables clínicamente., La atropina no distingue entre los subgrupos M1, M2 y M3 de receptores muscarínicos.

el músculo constrictor pupilar depende de la activación del colinoceptor muscarínico. Esta activación es bloqueada por la atropina tópica que resulta en la actividad del dilatador simpático sin oposición y midriasis. La atropina también debilita la contracción del músculo ciliar, o cicloplejía. La cicloplejía resulta en la pérdida de la capacidad de acomodarse de tal manera que el ojo no puede enfocar para la visión cercana.,

FARMACODINAMIA

El inicio de la acción después de la administración de la solución oftálmica del sulfato de atropina, USP 1%, está generalmente en el plazo de 40 minutos con el efecto máximo que es alcanzado en cerca de 2 horas. El efecto puede durar hasta 2 semanas en un ojo normal.

farmacocinética

la biodisponibilidad de la solución oftálmica de sulfato de atropina, USP 1% se evaluó en seis sujetos sanos, de 24 a 29 años de edad. Los sujetos recibieron 0,3 mg de sulfato de atropina administrados como inyección intravenosa en bolo o 0,3 mg administrados como 30 µl instilado unilateralmente en el callejón sin salida del ojo., Las concentraciones plasmáticas de l-hiosciamina se determinaron a intervalos seleccionados hasta ocho horas después de la administración de la dosis.

la biodisponibilidad media de atropina aplicada tópicamente fue del 63,5 ± 29% (rango 19 a 95%) con grandes diferencias interindividuales. La concentración plasmática máxima media observada para la solución oftálmica fue de 288 ± 73 pg / mL. La concentración máxima se alcanzó en 28 ± 27 min después de la administración. La semivida Terminal de la L-hioscamina no se vio afectada por la vía de administración y se calculó que era de 3 ± 1,2 horas (intravenosa) y 2,5 ± 0,8 horas (oftálmica tópica).,

en otro estudio controlado con placebo, se investigó la exposición sistémica a la L-hiosciamina y los efectos anticolinérgicos de la atropina en ocho pacientes de Cirugía ocular de 56 a 66 años de edad, después de una dosis única de atropina oftálmica de 0,4 mg oftálmica (administrada como 40 microlitros de solución oftálmica de sulfato de atropina, USP 1%). La Cmax media (± desviación estándar (de)) de la L-hiosciamina en estos pacientes fue de 860 ± 402 pg/mL, alcanzada a los 8 minutos de la instilación de la gota ocular.,

la atropina es destruida por hidrólisis enzimática, particularmente en el hígado; del 13 al 50% se excreta sin cambios en la orina. Se encuentran rastros en varias secreciones, incluida la leche. Los principales metabolitos de atropina son noratropina, atropina-N-óxido, tropina y ácido trópico. La atropina cruza fácilmente la barrera placentaria y entra en la circulación fetal, pero no se encuentra en el líquido amniótico.

la atropina se une poco (alrededor del 44%) a las proteínas plasmáticas, principalmente a la glicoproteína ácida alfa-1; la edad no tiene efecto sobre la Unión de la atropina a las proteínas séricas., La Unión de atropina a la glicoproteína ácida α-1 fue dependiente de la concentración (2 a 20 mcg/mL) y no lineal in vitro e in vivo. No hay ningún efecto de género sobre la farmacocinética de la atropina administrada por inyección.

toxicología No clínica

CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, alteración de la fertilidad

El sulfato de atropina fue negativo en la prueba de mutagenicidad de salmonella / microsoma. No se han realizado estudios para evaluar la carcinogenicidad y el deterioro de la fertilidad.,

estudios clínicos

La administración tópica de la solución oftálmica del sulfato de atropina, USP 1% resultados en cycloplegia y midriasis que se ha demostrado en varios estudios clínicos controlados en adultos y pacientes pediátricos. La midriasis máxima ocurre generalmente en cerca de 40 minutos y la cicloplejía máxima se alcanza generalmente en cerca de 60 a 90 minutos después de la administración única. La recuperación completa generalmente ocurre en aproximadamente una semana, Pero puede durar un par de semanas.,

cómo suministrado/almacenamiento y manipulación

solución oftálmica de sulfato de atropina, USP 1% se suministra en una botella cuentagotas de plástico con una tapa roja en los siguientes tamaños:

NDC 17478-215-02 2 mL llenar botella de 6cc NDC 17478-215-05 5 mL llenar botella de 6cc NDC 17478-215-15 15 mL llenar botella de 15cc

almacenamiento: Almacenar a 20° a 25°C (68° a 77°F). Mantener bien cerrado.

información de asesoramiento para pacientes

aconseje a los pacientes que no toquen la punta del gotero a ninguna superficie, ya que esto puede contaminar la solución.,

aconsejar a los pacientes que las gotas picarán en la instilación y aconsejar a los pacientes que experimentarán sensibilidad a la luz y visión borrosa que puede durar un par de semanas.

AKORN
fabricado por: Akorn, Inc.
Lake forest, IL 60045

AS00N Apo.,e Ingredient/Active Moiety

Ingredient Name Basis of Strength Strength Atropine Sulfate (Atropine) Atropine Sulfate 10 mg in 1 mL

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