Drug Half-life Explained (Italiano)

Scritto da Carmen Fookes, BPharm l ‘ 8 marzo 2019.

Half-life calculator / Qual è l’emivita | Variabili specifiche del paziente / Variabili specifiche del farmaco / Breve vs lunga emivita / Sostanze comuni e le loro emivita

Qual è l’emivita di un farmaco?,

L’emivita di un farmaco è una stima del periodo di tempo necessario per ridurre la concentrazione o la quantità nel corpo di quel farmaco esattamente della metà (50%). Il simbolo dell’emivita è T½.

Per esempio, se 100 mg di un farmaco con una vita media di 60 minuti, il seguente è stimata:

• 60 minuti dopo la somministrazione, 50mg rimane
• 120 minuti dopo la somministrazione, 25mg rimane
• 180 minuti dopo la somministrazione, 12.5 mg rimane
• 240 minuti dopo la somministrazione, 6.25 mg rimane
• 300 minuti dopo la somministrazione, 3.,125mg rimane.

In teoria, possiamo vedere che dopo 300 minuti, quasi il 97% di questo farmaco dovrebbe essere stato eliminato. La maggior parte dei farmaci sono considerati avere un effetto trascurabile dopo quattro-cinque emivita. Tuttavia, questo non significa che non sarà rilevabile, ad esempio, durante un test antidroga. Solo che non avranno alcun effetto.

In realtà, l’emivita effettiva di un farmaco varia da persona a persona, perché dipende da una serie di diverse variabili specifiche del paziente e del farmaco., Questi influenzano quanto bene un particolare farmaco è distribuito intorno al corpo di una persona (chiamato il volume di distribuzione), o quanto velocemente una persona espelle quel farmaco (chiamato la clearance del farmaco). Ad esempio, il farmaco IV gentamicina, che viene eliminato attraverso i reni, ha un’emivita di 2-3 ore in un giovane senza malattia renale, ma oltre 24 ore in qualcuno con grave malattia renale.

In generale, è difficile dire con precisione quanto tempo un farmaco o una sostanza impiegheranno per essere espulsi dal corpo di qualcuno., Questo è un fatto importante per gli atleti o le persone in occupazioni che richiedono loro di essere privo di sostanza da ricordare. Le emivite nel mondo antidoping hanno un valore limitato perché non riflettono la presenza di metaboliti (prodotti di degradazione dal farmaco genitore), che sono spesso ciò che viene misurato nei test antidoping. Inoltre, l’emivita sierica non riflette necessariamente le concentrazioni di urina, che è il campione principale di scelta nei test antidroga.,ailure o edema) o bassi livelli di liquidi (disidratazione)

Genere

precedente Storia di uso di droga

funzione Renale (per i farmaci che vengono eliminati attraverso i reni)

funzione Epatica (per i farmaci che sono metabolizzati attraverso il fegato)

l’Obesità

le condizioni Pre-esistenti (come l’insufficienza cardiaca, disturbi gastrointestinali, gravidanza)

la Presenza di farmaci che competono per i siti di legame o interagire in altri modi

la Razza/etnia (questo può influenzare il metabolismo di un farmaco)

Fumo

Altre variabili, come ad esempio se la persona è in emodialisi.,stered (a metà la vita può essere diversa IV amministrazione, rispetto a intranasale o la somministrazione orale)

Come il farmaco viene eliminato dal corpo (ad esempio, reni, fegato, polmoni)

Se il farmaco si accumula nel grasso o altri tipi di tessuto

Se il farmaco si lega alle proteine o non

Presenza di metaboliti o altri farmaci che possono interagire

Proprietà del farmaco, di cui molecola di dimensioni, carica, e pKa

Il volume di distribuzione di un farmaco

Altre variabili, come se il farmaco viene trasportati attivamente, è auto-indotta, o ha la saturazione farmacocinetica.,

Emivita breve o lunga

I farmaci o le sostanze che hanno un’emivita più breve tendono ad agire molto rapidamente, ma i loro effetti svaniscono rapidamente, il che significa che di solito devono essere assunti più volte al giorno per avere lo stesso effetto. I farmaci con un’emivita più lunga possono richiedere più tempo per iniziare a lavorare, ma i loro effetti persistono più a lungo e possono essere dosati solo una volta al giorno, una volta alla settimana, una volta al mese o anche meno frequentemente.,

Quando si considerano farmaci con un alto potenziale di dipendenza o dipendenza, quelli con una breve emivita sono in genere più difficili da ritirare rispetto a quelli con una lunga emivita. Per questo motivo, programmi di trattamento farmacologico spesso passare una persona da un farmaco a breve durata d’azione ad un equivalente a lunga durata d’azione della stessa classe, al fine di migliorare il processo di ritiro.,>Cocaine

– 50 minutes Diazepam Valium 20-100 hours Donepezil Aricept 70 hours Dutasteride Avodart 5 weeks Erenumab Aimovig 28 days Fluoxetine Prozac 2-4 days Heroin – 2-6 minutes Lead – 28-36 days Mercury – 65 days Methamphetamine Desoxyn 6.,4-15 hours Methylphenidate Concerta, Ritalin 2-3 hours Plutonium – 40 years (liver), 100 years (bone) Phenytoin Dilantin, Phenytek 7-42 hours Tetrahydrocannabinol (cannabis/marijuana) – Infrequent users: 1.3 days
Regular users: 13 days Warfarin Coumadin, Jantoven 1 week

* Note that half-life varies depending on source used., L ‘emivita in questa tabella si riferisce all’ emivita di eliminazione.

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