Oseltamivir (Română)

Identificare

Numele Oseltamivir Aderare Numărul DB00198 Descriere

Oseltamivir (comercializate ca produs TamifluⓇ), este un antiviral inhibitor de neuraminidază utilizat pentru tratamentul și profilaxia infecțiilor cu virusurile gripale A (inclusiv pandemic H1N1) și B. Oseltamivir își exercită activitate antivirala prin inhibarea activității de neuraminidază virală enzimă care se găsește pe suprafața virusului, care împiedică în devenire din celula gazdă, replicarea virală, și infecțiozitate.,beneficiul clinic al utilizării oseltamivirului este cel mai mare atunci când este administrat în decurs de 48 de ore de la debutul simptomelor gripale, deoarece eficacitatea scade semnificativ după acest moment; în general, nu există niciun beneficiu în utilizarea după 48 de ore pentru persoanele sănătoase, cu risc scăzut, deoarece gripa este o boală autolimitantă.10,19,11 cu toate acestea, tratamentul antiviral poate fi benefic atunci când este inițiat după 48 de ore pentru pacienții cu boală severă, complicată sau progresivă sau pentru pacienții spitalizați.,12 conform CDC, datele din studiile clinice și studiile observaționale au demonstrat că tratamentul antiviral precoce poate scurta durata simptomelor febrei și bolii și poate reduce riscul unor complicații (inclusiv pneumonie și insuficiență respiratorie). Ei recomandă utilizarea oseltamivirului la persoanele cu un risc mai mare de a dezvolta complicații, inclusiv copii mai mici de 2 ani, persoane peste 65 de ani, persoane cu anumite afecțiuni cronice sau imunosupresie, femei însărcinate, rezidenți ai unităților de îngrijire pe termen lung și comunități indigene, de exemplu.,Beneficiile utilizării oseltamivir sunt controversate; o revizuire Cochrane din 2014 a dovezilor a constatat că tratamentul cu oseltamivir a avut un beneficiu limitat. Autorii au concluzionat că utilizarea oseltamivir la adulți sănătoși a avut efecte mici, nespecifice asupra simptomelor (în care timpul până la prima ameliorare a simptomelor a fost redus doar de la 7 la 6,3 zile), nu a avut efect asupra spitalizărilor și că nu au existat dovezi pentru nicio reducere a complicațiilor gripei, cum ar fi pneumonia.,7,8,9 datorită riscului de reacții adverse, cum sunt greața, vărsăturile, efectele psihice și evenimentele adverse renale la adulți și vărsăturile la copii, se consideră că efectele nocive depășesc, în general, beneficiul clinic mic al utilizării oseltamivirului. în special, în 2017, Organizația Mondială a Sănătății a retrogradat oseltamivirul din lista sa de medicamente esențiale de la un medicament „de bază” la un medicament „complementar”, din cauza rentabilității limitate.6 vaccinarea anuală cu vaccinul antigripal este încă considerată cea mai bună măsură preventivă.,

Type Small Molecule Groups Approved Structure

3D

Download

Similar Structures

Structure for Oseltamivir (DB00198)

×

Close

Weight Average: 312.4045
Monoisotopic: 312.,v>

Accelera descoperirea de droguri de cercetare cu industria este doar pe deplin conectat ADMET set de date, ideal pentru:
Masina de Învățare
Știință de Date
Descoperirea de Droguri

Accelera descoperirea de droguri de cercetare cu nostru complet conectat ADMET set de date
Afla mai multe

Indicații

Potrivit FDA informațiile de prescriere, oseltamivirul este indicat pentru tratamentul acut, necomplicate de boală din cauza gripei a și B infecție la pacienții în 2 săptămâni și mai în vârstă care au fost simptomatice pentru nu mai mult de 48 de ore 20., În special, acest medicament este indicat la adulți și copii, inclusiv la nou-născuții la termen care prezintă simptome tipice gripei atunci când virusul gripal circulă în comunitate. Eficacitatea a fost demonstrată atunci când tratamentul este inițiat în decurs de două zile de la prima apariție a simptomelor.Oseltamivir este indicat, de asemenea, pentru profilaxia gripei la pacienții cu vârsta de un an și peste 20 de ani., Mai exact, prevenirea post-expunere la persoanele cu vârsta de un an sau mai mult în urma contactului cu un caz de gripă diagnosticat clinic atunci când virusul gripal circulă în comunitate se califică pentru o astfel de terapie profilactică. Oseltamivirul ar fi indicat numai pentru prevenția post-expunere a gripei la sugarii cu vârsta mai mică de 1 an în timpul unui focar pandemic de gripă., 21

Associated Conditions

  • Flu caused by Influenza
  • Influenza A Virus Infection
  • Influenza A, Influenza B
  • Influenza Type B

Contraindications & Blackbox Warnings

Contraindications & Blackbox Warnings
With our commercial data, access important information on dangerous risks, contraindications, and adverse effects.,

Afla mai multe

Noastre Blackbox Avertismente acoperi Riscuri, Contraindicații și Efecte Adverse
Afla mai multe

Farmacodinamie

s-au raportat cazuri de delir și comportament anormal ceea ce duce la un prejudiciu, și, în unele cazuri având ca rezultat decesul, la pacienți cu gripă care au primit oseltamivir. Deoarece aceste evenimente au fost raportate voluntar în timpul practicii clinice, nu se pot face estimări ale frecvenței, dar par a fi mai puțin frecvente pe baza oseltamivir., Aceste evenimente au fost raportate în principal în rândul pacienților pediatrici și au avut adesea un debut brusc și o rezoluție rapidă. Contribuția oseltamivirului la aceste evenimente nu a fost stabilită. Gripa poate fi asociată cu o varietate de simptome neurologice și comportamentale care pot include evenimente precum halucinații, delir și comportament anormal, în unele cazuri ducând la rezultate fatale. Aceste evenimente pot apărea în contextul encefalitei sau encefalopatiei, dar pot apărea fără o boală severă evidentă.,21,13,14

Mecanismul de acțiune

fosfat de Oseltamivir este un pro-medicament al metabolitului activ (oseltamivir carboxilat) care este un inhibitor puternic și selectiv al neuraminidazelor virusului gripal, care sunt glicoproteine de pe suprafața virionului. Activitatea enzimatică a neuraminidazei virale este importantă pentru intrarea virală în celulele neinfectate, pentru eliberarea particulelor virale recent formate din celulele infectate și pentru răspândirea în continuare a virusului infecțios în organism.21,15,22 activitatea Oseltamivir reduce vărsarea virală și infecțiozitatea.,Oseltamivir este eficace în neuraminidazele virale agaisnt ale gripei A (inclusiv pandemia H1N1) și gripei B.,df9dd58da”>

ANeuraminidase
inhibitor
Influenza A virus (strain A/Chile/1/1983 H1N1) USialidase-1
inhibitor
Humans USialidase-2
inhibitor
Humans

Absorption

Oseltamivir is readily absorbed from the gastrointestinal tract after oral administration of oseltamivir phosphate and is extensively converted by predominantly hepatic esterases to the active metabolite oseltamivir carboxylate., Cel puțin 75% dintr-o doză orală ajunge în circulația sistemică ca metabolit activ. Expunerea la pro-medicament este mai mică de 5% față de metabolitul activ. Concentrațiile plasmatice ale pro-medicamentului și ale metabolitului activ sunt proporționale cu doza și nu sunt afectate de administrarea concomitentă cu alimente.,20,21,15,22 parametrilor Farmacocinetici după două doze zilnice de oseltamivir 75 mg capsule sunt după cum urmează: Cmax de oseltamivir și oseltamivir carboxilat s-au dovedit a fi 65ng/mL și 348ng/mL, respectiv, în timp ce ASC (0-12h) de oseltamivir și oseltamivir carboxilat s-au dovedit a fi 112ng·h/mL și 2719ng·h/mL, respectiv.Volumul de distribuție

volumul mediu de distribuție la starea de echilibru al oseltamivir carboxilat variază aproximativ între 23 și 26 litri la om, un volum aproximativ echivalent cu lichidul extracelular din organism., Deoarece activitatea neuraminidazei este extracelulară, oseltamivir carboxilat se distribuie în toate locurile de răspândire a virusului gripal.20,21,15,22

legarea de Proteine

legarea de active oseltamivir carboxilat metabolit de proteinele plasmatice umane este neglijabil la aproximativ 3 %, în timp ce legarea de oseltamivir de proteinele plasmatice umane este de 42%, ceea ce este insuficient pentru a provoca o deplasare semnificativă bazate pe interacțiuni medicamentoase.Metabolizare oseltamivirul este transformat extensiv în metabolitul activ, oseltamivir carboxilat, de către esteraze localizate predominant în ficat., Oseltamivir carboxilat nu este metabolizat în continuare. Nici oseltamivirul, nici oseltamivirul carboxilat nu sunt substrat sau inhibitor al izoformelor citocromului P450. In vivo nu au fost identificați conjugați de fază 2 ai niciunui compus.20,21,15,22

Treceți peste produsele de mai jos pentru a vedea reacția partenerilor

  • Oseltamivir
    • Oseltamivir carboxilaza

cale de eliminare

după absorbție, oseltamivirul este mai mult de 90 % este eliminată prin conversie la oseltamivir carboxilat și eliminarea ulterioară în întregime prin excreție renală., În timpul studiilor clinice, s-a constatat că mai puțin de 20% din doza orală marcată radioactiv a fost eliminată prin fecale.20,21,15,22

Half-life

concentrațiile Plasmatice de oseltamivir a scăzut cu o jumătate de viață de la 1 la 3 ore, în cele mai multe subiecte după administrarea orală, deși concentrațiile plasmatice de oseltamivir carboxilat a scăzut cu un timp de înjumătățire de 6 până la 10 ore în majoritatea subiecților după administrarea orală.Clearance-ul Renal (18,8 l/h) al medicamentului depășește rata de filtrare glomerulară (7,5 l/h), indicând faptul că secreția tubulară apare în plus față de filtrarea glomerulară.,21

Efecte Adverse

Reducerea erorilor medicale
și de a îmbunătăți rezultatele tratamentului cu nostru cuprinzător & date structurate pe droguri efecte adverse.

Afla mai multe

Reducerea erorilor medicale & de a îmbunătăți rezultatele tratamentului cu efecte adverse date
Afla mai multe

Toxicitate

Rapoartele de supradozaj cu oseltamivir au fost primite din studiile clinice și în experiența după punerea pe piață., În majoritatea cazurilor care au raportat supradozaj, nu s-au raportat reacții adverse. Reacțiile Adverse raportate după supradozaj au fost similare ca natură cu cele observate la dozele terapeutice de oseltamivir.

Afectate de organisme

  • virus Gripal
  • virus Gripal B

Cai Nu sunt Disponibile Pharmacogenomic Efecte/Ra

Nu este Disponibil

Interacțiuni

Interacțiuni medicamentoase

aceste informații nu ar trebui să fie interpretat fără ajutorul unui furnizor de asistență medicală., Dacă credeți că aveți o interacțiune, contactați imediat un furnizor de servicii medicale. Absența unei interacțiuni nu înseamnă neapărat că nu există interacțiuni.,
  • Aprobat
  • Veterinar aprobat
  • Nutraceutical
  • Ilicite
  • Retrase
  • pentru Investigație clinică
  • Experimentale
  • Toate Medicamentele
Drog Interacțiune
Integra medicament-medicament
interacțiuni în software-ul

Abacavir Oseltamivir poate reduce excreția rata de Abacavir, care ar putea duce la o mai mare nivelul seric.,
acarboză oseltamivirul poate scădea rata de excreție a acarboză, ceea ce poate duce la o concentrație plasmatică mai mare.
Aceclofenac Aceclofenac poate scădea rata de excreție a oseltamivirului, ceea ce ar putea duce la o concentrație plasmatică mai mare.
Acemetacin Acemetacin poate reduce excreția rata de Oseltamivir, care ar putea duce la o mai mare nivelul seric.
acetaminofen oseltamivirul poate scădea rata de excreție a acetaminofenului, ceea ce poate duce la o concentrație serică mai mare.,
acetazolamida acetazolamida poate crește rata de excreție a oseltamivirului, ceea ce poate duce la o scădere a concentrației serice și, eventual, la o reducere a eficacității.acidul acetilsalicilic poate scădea viteza de excreție a oseltamivirului, ceea ce poate duce la o concentrație plasmatică mai mare.
Aclidinium Oseltamivir poate reduce excreția rata de Aclidinium care ar putea duce la o mai mare nivelul seric.,
Acrivastine Oseltamivir poate reduce excreția rata de Acrivastine care ar putea duce la o mai mare nivelul seric.
Aciclovir aciclovirul poate scădea rata de excreție a oseltamivirului, ceea ce ar putea duce la o concentrație plasmatică mai mare.

Imbunatati rezultatele pacient
Construi eficiente instrumente de suport decizional cu industria cea mai cuprinzătoare de droguri-droguri de interacțiune checker.,

Aflați mai multe

interacțiuni alimentare

  • luați cu sau fără alimente. Administrarea concomitentă cu alimente nu afectează farmacocinetica, dar poate crește tolerabilitatea.

Produse

Cuprinzătoare & structurate de droguri info produs
Din numerele de aplicare a codurilor de produs, conectați diferite de identificare prin intermediul nostru comercial seturi de date.,>

K6106LV5Q8 187227-45-8 NENPYTRHICXVCS-YNEHKIRRSA-N

Product Images International/Other Brands Tamiflu Brand Name Prescription Products

Name Dosage Strength Route Labeller Marketing Start Marketing End Region Image
Ebilfumin Capsule 45 mg Oral Actavis Group Ptc Ehf., 2016-09-08 Not applicable EU
Ebilfumin Capsule 30 mg Oral Actavis Group Ptc Ehf. 2016-09-08 Not applicable EU
Ebilfumin Capsule 75 mg Oral Actavis Group Ptc Ehf., 2016-09-08 Not applicable EU
Ebilfumin Capsule 45 mg Oral Actavis Group Ptc Ehf. 2016-09-08 Not applicable EU
Ebilfumin Capsule 30 mg Oral Actavis Group Ptc Ehf., 2016-09-08 Not applicable EU
Ebilfumin Capsule 75 mg Oral Actavis Group Ptc Ehf.,td>Pași Pharma Canada Inc Nu se aplică Nu se aplică Canada

Generic Produsele cu Prescriptie

Nume Doza Puterea Traseu Etichetare Marketing Începe Marketing End Regiune Imagine
Ag-oseltamavir Capsulă Oral Angita Pharma Inc., Not applicable Not applicable Canada
Ag-oseltamavir Capsule Oral Angita Pharma Inc. Not applicable Not applicable Canada
Ag-oseltamavir Capsule Oral Angita Pharma Inc.,l Menta Pharmaceuticals Inc 2020-05-29 Nu se aplică Canada

Categorii

Coduri ATC J05AH02 — Oseltamivir

  • J05AH — inhibitori de Neuraminidază
  • J05A — ANTIVIRALE cu acțiune DIRECTĂ
  • J05 — ANTIVIRALE PENTRU UZ SISTEMIC
  • J — ANTIINFECTIOASE DE UZ SISTEMIC

Categorii de Droguri Chimice TaxonomyProvided de Classyfire Descriere Acest compus face parte din clasa de compuși organici cunoscut sub numele de gamma amino-acizi și derivați., Acestea sunt aminoacizi care au o grupare (-NH2) atașată la atomul de carbon gamma.,0(4)19/h9,12-15H,5-8,17H2,1-4H3,(H,18,19)/t13-,14+,15+/m0/s1

IUPAC Name

ethyl (3R,4R,5S)-5-amino-4-acetamido-3-(pentan-3-yloxy)cyclohex-1-ene-1-carboxylate

SMILES

CCOC(=O)C1=C(OC(CC)CC)(NC(C)=O)(N)C1

Synthesis Reference US5763483 General References External Links Human Metabolome Database HMDB0014343 KEGG Drug D00900 KEGG Compound C08092 PubChem Compound 65028 PubChem Substance 46507602 ChemSpider 58540 BindingDB 5025 RxNav 260101 ChEBI 7798 ChEMBL CHEMBL1229 ZINC ZINC000003929508 Therapeutic Targets Database DAP000714 PharmGKB PA450721 RxList RxList Drug Page Drugs.,com Drugs.com pagina de droguri Wikipedia Oseltamivir AHFS coduri

  • 08: 18.,td> Completed Treatment Flu caused by Influenza / Respiratory Tract Infections (RTI) 1 4 Not Yet Recruiting Treatment Flu caused by Influenza 3 4 Not Yet Recruiting Treatment Influenza in Children 1

    Pharmacoeconomics

    Manufacturers

    • Hoffmann la roche inc

    Packagers

    • A-S Medication Solutions LLC
    • Diversified Healthcare Services Inc.,
    • DSM corp.
    • F Hoffmann La Roche Ltd.
    • F Hoffmann-La Roche Ltd.
    • Nucare Pharmaceuticals Inc.
    • medici Total Care Inc.,
    • Redpharm Drug

    Dosage Forms

    Form Route Strength
    Capsule Oral 30 mg
    Capsule Oral 45 mg
    Capsule Oral 75 mg
    Suspension Oral 60 mg/5ml
    Capsule Oral 98.,tr>
    Powder, for solution Oral 1200 g
    Granule 30 mg
    Suspension Oral 15 mg/1mL
    Syrup Oral 10 mg/1mL
    Capsule Oral 30 mg/1
    For suspension Oral 6 mg/1mL
    Suspension Oral 6 mg/1mL
    Capsule Oral 45 mg/1
    Capsule Oral 75 mg/1
    Capsule Oral 98., suspension Oral 6 mg/1mL
    Capsule, gelatin coated 30 mg
    Capsule, gelatin coated 45 mg
    Capsule Oral
    Powder, for suspension Oral

    Prices

    Unit description Cost Unit
    Tamiflu 10 30 mg capsule Box 101.,54USD box
    Tamiflu 10 45 mg capsule Box 101.54USD box
    Tamiflu 10 75 mg capsule Disp Pack 101.54USD disp
    Tamiflu 12 mg/ml Suspension 51.0USD bottle
    Tamiflu 30 mg gel capsule 9.76USD gel capsule
    Tamiflu 45 mg gel capsule 9.76USD gel capsule
    Tamiflu 75 mg gel capsule 9.,76USD gel capsule
    DrugBank, nu se vinde, nici cumpăra medicamente. Informațiile despre prețuri sunt furnizate numai în scop informativ.,Proprietăți

    Proprietate Valoare Sursă
    solubilitatea în apă Solubil Nu este Disponibil
    log p 1 Nu este Disponibil

    Prezis Proprietățile

    Proprietate Valoare Sursă
    Solubilitatea în Apă 0.,686 mg/mL ALOGPS
    logP 1.3 ALOGPS
    logP 1.16 ChemAxon
    logS -2.7 ALOGPS
    pKa (Strongest Acidic) 14.03 ChemAxon
    pKa (Strongest Basic) 9.,31 ChemAxon
    Physiological Charge 1 ChemAxon
    Hydrogen Acceptor Count 4 ChemAxon
    Hydrogen Donor Count 2 ChemAxon
    Polar Surface Area 90.65 Å2 ChemAxon
    Rotatable Bond Count 8 ChemAxon
    Refractivity 84.2 m3·mol-1 ChemAxon
    Polarizability 34., ChemAxon
    Rule of Five Yes ChemAxon
    Ghose Filter Yes ChemAxon
    Veber’s Rule No ChemAxon
    MDDR-like Rule No ChemAxon

    Predicted ADMET Features

    Property Value Probability
    Human Intestinal Absorption + 0.,9156
    Blood Brain Barrier 0.9535
    Caco-2 permeable 0.702
    P-glycoprotein substrate Substrate 0.5919
    P-glycoprotein inhibitor I Non-inhibitor 0.5415
    P-glycoprotein inhibitor II Non-inhibitor 0.9771
    Renal organic cation transporter Non-inhibitor 0.9429
    CYP450 2C9 substrate Non-substrate 0.,9083
    CYP450 2D6 substrate Non-substrate 0.8276
    CYP450 3A4 substrate Substrate 0.5283
    CYP450 1A2 substrate Non-inhibitor 0.8367
    CYP450 2C9 inhibitor Non-inhibitor 0.8774
    CYP450 2D6 inhibitor Non-inhibitor 0.9174
    CYP450 2C19 inhibitor Non-inhibitor 0.6677
    CYP450 3A4 inhibitor Non-inhibitor 0.,8364
    CYP450 inhibitory promiscuity Low CYP Inhibitory Promiscuity 0.8682
    Ames test Non AMES toxic 0.6907
    Carcinogenicity Non-carcinogens 0.8863
    Biodegradation Not ready biodegradable 0.6191
    Rat acute toxicity 2.2695 LD50, mol/kg Not applicable
    hERG inhibition (predictor I) Weak inhibitor 0.,9826
    hERG inhibition (predictor II) Non-inhibitor 0.9464
    ADMET data is predicted using admetSAR, a free tool for evaluating chemical ADMET properties. (23092397)

    Spectra

    Mass Spec (NIST) Not Available Spectra

    Targets

    Details1., Neuraminidaza

    un Fel de Proteine Organismului virus Gripal a (tulpina A/Chile/1/1983 H1N1) acțiune Farmacologică

    Da

    Acțiuni

    Inhibitor

    General Funcția de ion Metalic obligatorii Specifice Funcției Catalizează eliminarea de acid sialic terminal reziduuri de virale și celulare glycoconjugates. Scindează acizii sialici terminali de pe HA glicozilată în timpul înfloririi virusului pentru a facilita virusul… Numele genei NA UNIPROT ID P11485 Uniprot nume neuraminidază greutate moleculară 51874.,045 Da

    1. Overington JP, Al-Lazikani B, Hopkins AL: câte ținte de droguri există? Nat Rev De Droguri Discov. 2006 decembrie;5 (12): 993-6.
    2. Imming P, Sinning C, Meyer A: Droguri, țintele lor și natura și numărul de ținte de droguri. Nat Rev De Droguri Discov. 2006 octombrie;5 (10): 821-34.
    3. McKimm-Breschkin J, Trivedi T, Hampson-O, Fân O, Klimov A, Tashiro M, Hayden F, Zambon M: Neuraminidaza secvență de analiză și susceptibilitățile de virus gripal a izolatelor clinice de zanamivir și oseltamivir. Agenți Antimicrob Chemother. 2003 iulie; 47 (7):2264-72.,
    4. Du QS, Wang SQ, Chou KC: inhibitori analogici prin modificarea oseltamivirului pe baza structurii neuraminidazei cristaline pentru tratarea virusului H5N1 rezistent la medicamente. Biochem Biophys Res Commun. 2007 octombrie 19; 362 (2): 525-31. Epub 2007 Aug 13.
    5. Wang MZ, Tai CY, Mendel DB: mecanism prin care mutațiile la his274 modifică sensibilitatea neuraminidazei virusului gripal a N1 la oseltamivir carboxilat și zanamivir. Agenți Antimicrob Chemother. 2002 decembrie; 46 (12): 3809-16.

    Detalii2., Sialidase-1

    un Fel de Proteine Organismului Oameni acțiune Farmacologică

    Necunoscut

    Acțiuni

    Inhibitor

    General Funcției Exo-alfa-sialidase activitate Specifice Funcției Catalizează eliminarea de acid sialic (N-acetylneuraminic acid) moities din glicoproteine și glicolipide. Pentru a fi activ, depinde strict de prezența sa în complexul multienzim. Apare… Nume genă NEU1 UNIPROT ID Q99519 nume Uniprot sialidază-1 Greutate moleculară 45466.,96 Da

    1. Chavas LM, Kato R, Suzuki N, von Itzstein M, Mann MC, Thomson RJ, Dyason JC, McKimm-Breschkin J, Fusi P, Tringali C, Venerando B, Tettamanti G, Monti E, Wakatsuki S: Complexitatea în virus gripal vizate de droguri design: interacțiunea omului cu sialidases. J Med Chem. 2010 aprilie 8;53 (7):2998-3002. doi: 10.1021/jm100078r.

    Details3., Sialidase-2

    Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

    Unknown

    Actions

    Inhibitor

    General Function Exo-alpha-(2->8)-sialidase activity Specific Function Catalyzes the removal of sialic acid (N-acetylneuraminic acid) moities from glycoproteins, oligosaccharides and gangliosides. Gene Name NEU2 Uniprot ID Q9Y3R4 Uniprot Name Sialidase-2 Molecular Weight 42253.,345 Da

    1. Chavas LM, Kato R, Suzuki N, von Itzstein M, Mann MC, Thomson RJ, Dyason JC, McKimm-Breschkin J, Fusi P, Tringali C, Venerando B, Tettamanti G, Monti E, Wakatsuki S: Complexitatea în virus gripal vizate de droguri design: interacțiunea omului cu sialidases. J Med Chem. 2010 aprilie 8;53 (7):2998-3002. doi: 10.1021 / jm100078r.,

    Enzymes

    Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

    Yes

    Actions

    Substrate

    General Function Triglyceride lipase activity Specific Function Involved in the detoxification of xenobiotics and in the activation of ester and amide prodrugs. Hydrolyzes aromatic and aliphatic esters, but has no catalytic activity toward amides or a fatty acy… Gene Name CES1 Uniprot ID P23141 Uniprot Name Liver carboxylesterase 1 Molecular Weight 62520.,62 Da

    1. Zhu HJ, Markowitz JS: activarea precursorului antiviral oseltamivir este afectată de două variante carboxiesterază 1 nou identificate. Droguri Metab Dispos. 2009 Februarie; 37 (2): 264-7. doi: 10.1124/dmd.108.024943. Epub 2008 Noiembrie 20.
    2. Shi D, Yang J, Yang D, LeCluyse EL, Negru C, L, Akhlaghi F, Yan B: Anti-gripal promedicament oseltamivir este activat de carboxylesterase umane carboxylesterase 1, iar activarea este inhibată de medicament antiplachetar tratamentul cu clopidogrel. J Pharmacol Exp Ther. 2006 decembrie; 319 (3): 1477-84. Epub 2006 Septembrie 11.,
    3. Wattanagoon Y, Stepniewska K, Lindegardh N, Pukrittayakamee S, Silachamroon U, Piyaphanee W, Singtoroj T, Hanpithakpong W, Davies G, Tarning J, Pongtavornpinyo W, Fukuda C, Singhasivanon P, Zi NP, Alb NJ: Farmacocinetica doze de oseltamivir la voluntari sănătoși. Agenți Antimicrob Chemother. 2009 martie;53 (3): 945-52. doi: 10.1128 / AAC.00588-08. Epub 2008 Decembrie 22.,

    Transporters

    Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

    Unknown

    Actions

    Substrate

    General Function Atpase activity, coupled to transmembrane movement of substances Specific Function May be an organic anion pump relevant to cellular detoxification. Gene Name ABCC4 Uniprot ID O15439 Uniprot Name Multidrug resistance-associated protein 4 Molecular Weight 149525.,33 Da

    1. Ose-O, Ito M, Kusuhara H, Yamatsugu K, Kanai M, Shibasaki M, Hosokawa M, Schuetz JD, Sugiyama Y: Limitat creierul distribuire a -4-acetamido-5-amino-3-(1-ethylpropoxy)-1-ciclohexenă-1-carboxilat fosfat (Ro 64-0802), un punct de vedere farmacologic active formă de oseltamivir, prin efluxul activ peste bariera sânge-creier mediată de anioni organici transporter 3 (Oat3/Slc22a8) și kalikreina-proteine asociate 4 (Mrp4/Abcc4). Droguri Metab Dispos. 2009 Februarie; 37 (2): 315-21. doi: 10.1124 / dmd.108.024018. Epub 2008 Nov 24.,
    Tip proteină Organism om Acțiune farmacologică

    necunoscut

    acțiuni

    substrat

    funcție generală oligopeptidă dependentă de protoni activitate secundară activă transportor transmembranar funcție specifică aport cuplat de protoni de oligopeptide de 2 până la 4 aminoacizi cu preferință pentru dipeptide. Poate constitui o cale majoră pentru absorbția produselor finale de digestie proteică. Numele genei SLC15A1 UNIPROT ID P46059 numele Uniprot familia transportatorului solut 15 membru 1 Greutate moleculară 78805.,265 Da

    1. Ogihara t, Kano t, Wagatsuma T, Ama s, Yabuuchi H, Enomoto s, Morimoto K, Shirasaka Y, Kobayashi s, Tamai I: oseltamivir (tamiflu) este un substrat de peptide transporter 1. Droguri Metab Dispos. 2009 august; 37 (8): 1676-81. doi: 10.1124 / dmd.109.026922. Epub 2009 Mai 13.,

    un Fel de Proteine Organismului Oameni acțiune Farmacologică

    Necunoscut

    Acțiuni

    Substrat

    General Funcția de Sodiu-independent de anioni organici transportor transmembranar de activitate Specifice Funcției Joacă un rol important în excreția/detoxifiere a endogene și exogene organice anioni, mai ales de la creier și rinichi. Implicat în bazolateralul de transport al steviol, fexofenad… Numele genei SLC22A8 ID-ul UNIPROT Q8TCC7 numele Uniprot familia transportatorului solut 22 membru 8 Greutate moleculară 59855.,585 Da

    1. Ose-O, Ito M, Kusuhara H, Yamatsugu K, Kanai M, Shibasaki M, Hosokawa M, Schuetz JD, Sugiyama Y: Limitat creierul distribuire a -4-acetamido-5-amino-3-(1-ethylpropoxy)-1-ciclohexenă-1-carboxilat fosfat (Ro 64-0802), un punct de vedere farmacologic active formă de oseltamivir, prin efluxul activ peste bariera sânge-creier mediată de anioni organici transporter 3 (Oat3/Slc22a8) și kalikreina-proteine asociate 4 (Mrp4/Abcc4). Droguri Metab Dispos. 2009 Februarie; 37 (2): 315-21. doi: 10.1124 / dmd.108.024018. Epub 2008 Nov 24.,

    ×

    Imbunatati rezultatele pacient
    Construi eficiente instrumente de suport decizional cu industria cea mai cuprinzătoare de droguri-droguri de interacțiune checker.

    Aflați mai multe

    medicament creat pe 13 iunie 2005 07:24 / actualizat pe 06 februarie 2021 01:55

Author: admin

Lasă un răspuns

Adresa ta de email nu va fi publicată. Câmpurile obligatorii sunt marcate cu *