Teofilina medicamentosas

Por completo em PDF deste artigo, clique aqui.Kate Jones é uma professora de 50 anos., Tem usado inaladores de salbutamol e fluticasona/salmeterol e tomado teofilina de libertação modificada oral (400 mg duas vezes por dia) para controlar o seu enfisema, uma forma de doença pulmonar obstrutiva crónica (DPOC), durante vários anos. Ela tem sido uma Fumadora pesada durante a maior parte de sua vida e recentemente decidiu desistir. Ela pergunta o seu conselho sobre se ela pode começar a terapia de substituição de nicotina (NRT) enquanto toma teofilina.a teofilina é um derivado da xantina utilizado no tratamento da asma e da DPOC estável para relaxar o músculo bronquial liso., Tem uma estreita margem terapêutica; na maioria dos doentes é necessária uma concentração sérica de teofilina de 10–20 mg/L, embora alguns possam achar que os níveis séricos de teofilina são suficientes para controlar os seus sintomas.os pequenos aumentos das concentrações séricas podem resultar em toxicidade, particularmente em doentes com um nível superior a 20 mg/L. Os doentes podem apresentar sintomas graves de toxicidade, tais como convulsões e arritmias, antes de aparecerem sintomas como náuseas e vómitos.,para a teofilina oral, o formulário Nacional Britânico afirma que as concentrações séricas devem ser medidas cinco dias após o início da terapêutica e, pelo menos, três dias após cada ajuste da dose. Uma vez estabelecida a dose de manutenção, os níveis de teofilina podem ser monitorizados de 6 em 6-12 meses.é importante manter os doentes na mesma marca de teofilina de libertação modificada durante todo o tratamento. Tal evita alterações desnecessárias nas concentrações séricas de teofilina devido a possíveis variações nas taxas de absorção entre diferentes marcas.,

o metabolismo da Teofilina

A droga é metabolizada no fígado pelo citocromo P450 isoenzimas, principalmente, CYP1A2, para demethylated e hidroxilada produtos., Muitos fármacos interagem com a teofilina inibindo ou potenciando o seu metabolismo pela CYP1A2 (ver “fármacos de uso comum que interagem com a teofilina”). A indução do CYP1A2 resulta numa depuração mais rápida da teofilina, que conduz a concentrações séricas de teofilina reduzidas e muito provavelmente sub-terapêuticas.,existe tratamento para o hipotireoidismo

o Metotrexato

o Metotrexato reduz teofilina folga, e teofilina pode reduzir o metotrexato-neurotoxicidade induzida; existe a possibilidade de que ele também pode reduzir o metotrexato eficácia

Fenitoína

Fenitoína aumenta o clearance de teofilina, e teofilina pode também reduzir a concentração sérica

O metabolismo de teofilina pode ser afetado por outros fatores, como o tabagismo e, possivelmente, o sexo., Foi notificada uma depuração de teofilina mais elevada em mulheres saudáveis pré-menopáusicas comparativamente com homens saudáveis; pensa-se que esta diferença foi causada por factores relacionados com o sexo no metabolismo3. Contudo, outro estudo revelou que o sexo não parece afectar a depuração da teofilina.as diferenças genéticas na função CYP1A2 também podem afectar o metabolismo da teofilina. Actualmente não se sabe em que medida estas diferenças podem afectar o metabolismo, ou a proporção de doentes afectados.,os fumadores que tomam teofilina tendem geralmente a necessitar de doses mais elevadas do que os não fumadores, uma vez que o fumo do tabaco contém hidrocarbonetos policíclicos, que induzem o CYP1A2. A cessação tabágica resultará, portanto, num aumento das concentrações séricas de teofilina e, possivelmente, toxicidade, se a dose não for reduzida.se Kate Jones quiser deixar de fumar, terá de ser monitorizada relativamente a alterações nas concentrações séricas de teofilina; poderá ser necessária uma redução da dose até um terço após apenas uma semana., Kate Jones deve ser aconselhada a discutir o seu desejo de parar de fumar, e os efeitos que isso terá sobre o seu tratamento com teofilina, com o seu GP antes de definir uma data para deixar de fumar.dado que são os hidrocarbonetos policíclicos do fumo do tabaco — não a nicotina — que aumentam a clearance da teofilina, a TNR não afectará as concentrações de teofilina da Sra. Jones e pode ser-lhe prescrita ou vendida.

bupropiona ou vareniclina também podem ser prescritos para ajudar Kate Jones a parar de fumar. No entanto, a bupropiona apresenta um pequeno risco de convulsões relacionado com a dose., Os fabricantes da Bupropiona afirmam que a utilização concomitante da teofilina pode diminuir o limiar convulsivo, aumentando ainda mais o risco de convulsões dos doentes e recomendando uma dose máxima de bupropiona de 150 mg por dia.