Oseltamivir

identificación

nombre oseltamivir número de acceso DB00198 Descripción

Oseltamivir (comercializado como el producto TamifluⓇ), es un inhibidor de La neuraminidasa antiviral utilizado para el tratamiento y profilaxis de la infección por los virus de la gripe A (incluida la pandemia H1N1) y B. Oseltamivir ejerce su actividad antiviral inhibiendo la actividad de la enzima neuraminidasa viral que se encuentra en la superficie del virus, lo que brotando de la célula huésped, replicación viral e infectividad.,

el beneficio clínico del uso de oseltamivir es mayor cuando se administra dentro de las 48 horas siguientes al inicio de los síntomas gripales, ya que la eficacia disminuye significativamente después de ese momento en el tiempo; generalmente no hay beneficio en el uso más allá de las 48 horas para individuos sanos y de bajo riesgo, ya que la gripe es una enfermedad autolimitada.10,19,11 sin embargo, el tratamiento antiviral puede ser beneficioso cuando se inicia después de 48 horas para pacientes con enfermedad grave, complicada o progresiva o para pacientes hospitalizados.,12 según los CDC, los datos de ensayos clínicos y estudios observacionales han demostrado que el tratamiento antiviral temprano puede acortar la duración de la fiebre y los síntomas de la enfermedad, y puede reducir el riesgo de algunas complicaciones (incluidas la neumonía y la insuficiencia respiratoria). Recomiendan el uso de oseltamivir en personas con un mayor riesgo de desarrollar complicaciones, incluidos niños menores de 2 años, personas mayores de 65 años, personas con algunas condiciones crónicas o inmunosupresión, mujeres embarazadas, residentes de centros de atención a largo plazo y comunidades indígenas, por ejemplo.,18

los beneficios del uso de oseltamivir son controvertidos; una revisión Cochrane de 2014 de la evidencia encontró que el tratamiento con oseltamivir tuvo un beneficio limitado. Los autores concluyeron que el uso de oseltamivir en adultos sanos tuvo pequeños efectos inespecíficos sobre los síntomas (en los que el tiempo hasta el primer alivio de los síntomas solo se redujo de 7 a 6,3 días), no tuvo ningún efecto sobre las hospitalizaciones y que no hubo evidencia de ninguna reducción en las complicaciones de la gripe, como la neumonía.,7,8,9 debido al riesgo de efectos adversos tales como náuseas, vómitos, efectos psiquiátricos y reacciones adversas renales en adultos y vómitos en niños, se considera generalmente que los perjuicios superan el pequeño beneficio clínico del uso de oseltamivir.

en particular, en 2017, La Organización Mundial de la salud rebajó oseltamivir de su lista de medicamentos esenciales de un medicamento «básico» a un medicamento «complementario», debido a la limitada rentabilidad.6 la vacunación anual con la vacuna antigripal todavía se considera la mejor medida preventiva.,

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información de prescripción de la FDA, oseltamivir está indicado para el tratamiento de la enfermedad aguda, sin complicaciones debido a la infección por influenza A y B en pacientes de 2 semanas de edad y mayores que han sido sintomáticos durante no más de 48 horas 20., En particular, este agente está indicado en adultos y niños, incluidos los recién nacidos a término, que presentan síntomas típicos de la gripe cuando el virus de la gripe está circulando en la comunidad. Se ha demostrado la eficacia cuando el tratamiento se inicia en los dos días siguientes a la primera aparición de los síntomas.21

Oseltamivir también está indicado para la profilaxis de la gripe en pacientes mayores de un año 20., Específicamente, la prevención posterior a la exposición en individuos de un año de edad o mayores después del contacto con un caso de gripe diagnosticado clínicamente cuando el virus de la gripe está circulando en la comunidad califica para dicha terapia profiláctica. Oseltamivir sólo estaría indicado para la prevención de la gripe post-exposición en niños menores de 1 año de edad durante un brote pandémico de gripe., 21

Associated Conditions

  • Flu caused by Influenza
  • Influenza A Virus Infection
  • Influenza A, Influenza B
  • Influenza Type B

Contraindications & Blackbox Warnings

Contraindications & Blackbox Warnings
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Farmacodinamia

ha habido informes postcomercialización de delirio y comportamiento anormal que conduce a la lesión, y en algunos casos se traduce en resultados fatales, en pacientes con gripe que estaban recibiendo oseltamivir. Debido a que estos acontecimientos se notificaron voluntariamente durante la práctica clínica, no se pueden hacer estimaciones de la frecuencia, pero parecen ser poco frecuentes en base a oseltamivir., Estos acontecimientos se notificaron principalmente en pacientes pediátricos y a menudo tuvieron un inicio abrupto y una resolución rápida. No se ha establecido la contribución de oseltamivir a estos efectos. La Influenza puede estar asociada con una variedad de síntomas neurológicos y conductuales que pueden incluir eventos como alucinaciones, delirio y comportamiento anormal, en algunos casos resultando en desenlaces fatales. Estos acontecimientos pueden ocurrir en el contexto de encefalitis o encefalopatía, pero pueden ocurrir sin enfermedad grave evidente.,21,13,14

mecanismo de acción

oseltamivir fosfato es un profármaco del metabolito activo (oseltamivir carboxilato) que es un inhibidor potente y selectivo de las enzimas neuraminidasas del virus de la gripe, que son glicoproteínas que se encuentran en la superficie del virión. La actividad de la enzima neuraminidasa Viral es importante para la entrada viral en las células no infectadas, para la liberación de partículas virales recientemente formadas de las células infectadas y para la propagación posterior del virus infeccioso en el cuerpo.21,15,22 la actividad de Oseltamivir reduce la excreción viral y la infectividad.,

Oseltamivir es eficaz en las neuraminidasas virales agaisnt de la gripe A (incluyendo la pandemia H1N1) y la gripe B.,df9dd58da»>

ANeuraminidase
inhibitor
Influenza A virus (strain A/Chile/1/1983 H1N1) USialidase-1
inhibitor
Humans USialidase-2
inhibitor
Humans

Absorption

Oseltamivir is readily absorbed from the gastrointestinal tract after oral administration of oseltamivir phosphate and is extensively converted by predominantly hepatic esterases to the active metabolite oseltamivir carboxylate., Al menos el 75% de una dosis oral alcanza la circulación sistémica como metabolito activo. La exposición al profármaco es inferior al 5% en relación con el metabolito activo. Las concentraciones plasmáticas tanto del profármaco como del metabolito activo son proporcionales a la dosis y no se ven afectadas por la administración concomitante con alimentos.,20,21,15,22 los parámetros farmacocinéticos tras la administración dos veces al día de oseltamivir cápsulas de 75 mg son los siguientes: la Cmax de oseltamivir y oseltamivir carboxilato fue de 65 ng/mL y 348 ng/mL, respectivamente, mientras que el AUC (0-12H) de oseltamivir y oseltamivir carboxilato fue de 112 ng·h/mL y 2719ng·h/mL, respectivamente.21

volumen de distribución

el volumen medio de distribución en estado estacionario del carboxilato de oseltamivir oscila aproximadamente entre 23 y 26 litros en humanos, un volumen que es aproximadamente equivalente al líquido corporal extracelular., Dado que la actividad de La neuraminidasa es extracelular, el carboxilato de oseltamivir se distribuye a todos los sitios de propagación del virus de la gripe.20,21,15,22

unión a proteínas

la Unión del metabolito carboxilato activo de oseltamivir a las proteínas plasmáticas humanas es despreciable aproximadamente en un 3%, mientras que la Unión de oseltamivir a las proteínas plasmáticas humanas es del 42%, lo que es insuficiente para causar interacciones farmacológicas significativas basadas en el desplazamiento.

metabolismo

Oseltamivir se convierte ampliamente en el metabolito activo, oseltamivir carboxilato, por las esterasas localizadas predominantemente en el hígado., Oseltamivir carboxilato no se metaboliza posteriormente. Ni oseltamivir ni oseltamivir carboxilato es sustrato o inhibidor de las isoformas del citocromo P450. No se han identificado conjugados de fase 2 de ninguno de los compuestos in vivo.20,21,15,22

pase el cursor sobre los productos a continuación para ver los socios de reacción

  • Oseltamivir
    • Oseltamivir carboxilasa

vía de eliminación

tras la absorción, oseltamivir se elimina más del 90% mediante la conversión a oseltamivir carboxilato y la posterior eliminación por excreción renal., Durante los ensayos clínicos, menos del 20% de la dosis radiomarcada oral se eliminó en las heces.20,21,15,22

semivida

Las concentraciones plasmáticas de oseltamivir disminuyeron con una semivida de 1 a 3 horas en la mayoría de los sujetos tras la administración oral, aunque las concentraciones plasmáticas de oseltamivir carboxilato disminuyeron con una semivida de 6 a 10 horas en la mayoría de los sujetos tras la administración oral.20,21

aclaramiento

el aclaramiento Renal (18,8 l/h) del fármaco supera la tasa de filtración glomerular (7,5 l/h), lo que indica que se produce secreción tubular además de la filtración glomerular.,21

efectos adversos

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toxicidad

Se han recibido informes de sobredosis con oseltamivir de ensayos clínicos y durante la experiencia post-comercialización., En la mayoría de los casos que notificaron sobredosis, no se notificaron reacciones adversas. Las reacciones adversas notificadas tras una sobredosis fueron de naturaleza similar a las observadas con dosis terapéuticas de oseltamivir.

Organismos afectados

  • virus de la Influenza A
  • virus de la Influenza B

vías no disponibles efectos Farmacogenómicos / Rams

no disponible

interacciones

interacciones con medicamentos

esta información no debe interpretarse sin la ayuda de un proveedor de atención médica., Si cree que está experimentando una interacción, comuníquese con un proveedor de atención médica de inmediato. La ausencia de una interacción no significa necesariamente que no existan interacciones.,
  • Aprobado
  • Veterinario aprobado
  • L
  • Ilícito
  • Retirado
  • Investigación
  • Experimental
  • Todos los Medicamentos
de Drogas Interacción
Integrar las drogas de drogas
interacciones en su software

Abacavir Oseltamivir puede disminuir la tasa de excreción de Abacavir lo que podría resultar en un mayor nivel en suero.,
acarbosa Oseltamivir puede disminuir la tasa de excreción de acarbosa, lo que podría dar lugar a un nivel sérico más alto.
Aceclofenaco Aceclofenaco puede disminuir la tasa de excreción de Oseltamivir lo que podría dar lugar a un nivel sérico más alto.acemetacina
Acemetacina Acemetacina puede disminuir la tasa de excreción de Oseltamivir lo que podría dar lugar a un nivel sérico más alto.
acetaminofeno Oseltamivir puede disminuir la tasa de excreción de acetaminofeno, lo que podría resultar en un nivel sérico más alto.,
acetazolamida la acetazolamida puede aumentar la tasa de excreción de Oseltamivir, lo que podría dar lugar a un nivel sérico más bajo y potencialmente a una reducción de la eficacia.
ácido acetilsalicílico el ácido acetilsalicílico puede disminuir la tasa de excreción de Oseltamivir, lo que podría dar lugar a un nivel sérico más alto.
aclidinio Oseltamivir puede disminuir la tasa de excreción de aclidinio lo que podría dar lugar a un nivel sérico más alto.,
Acrivastine Oseltamivir puede disminuir la tasa de excreción de Acrivastine que podría resultar en un mayor nivel en suero.
aciclovir el aciclovir puede disminuir la tasa de excreción de Oseltamivir, lo que podría dar lugar a un nivel sérico más alto.

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Interacciones con Alimentos

  • Tomar con o sin alimentos. La administración concomitante con alimentos no afecta a la farmacocinética, pero puede aumentar la tolerabilidad.

Products

Comprehensive & structured drug product info
de los números de aplicación a los códigos de producto, conecte diferentes identificadores a través de nuestros conjuntos de datos comerciales.,>

K6106LV5Q8 187227-45-8 NENPYTRHICXVCS-YNEHKIRRSA-N

Product Images International/Other Brands Tamiflu Brand Name Prescription Products

Name Dosage Strength Route Labeller Marketing Start Marketing End Region Image
Ebilfumin Capsule 45 mg Oral Actavis Group Ptc Ehf., 2016-09-08 Not applicable EU
Ebilfumin Capsule 30 mg Oral Actavis Group Ptc Ehf. 2016-09-08 Not applicable EU
Ebilfumin Capsule 75 mg Oral Actavis Group Ptc Ehf., 2016-09-08 Not applicable EU
Ebilfumin Capsule 45 mg Oral Actavis Group Ptc Ehf. 2016-09-08 Not applicable EU
Ebilfumin Capsule 30 mg Oral Actavis Group Ptc Ehf., 2016-09-08 Not applicable EU
Ebilfumin Capsule 75 mg Oral Actavis Group Ptc Ehf.,td>Avances Pharma Canada Inc No aplicable No aplicable Canadá

Genéricos de la Prescripción de Productos de

Nombre Dosis Resistencia Ruta Etiquetadora Marketing Inicio Marketing Extremo Región Imagen
Ag-oseltamavir Cápsula Oral Angita Pharma Inc., Not applicable Not applicable Canada
Ag-oseltamavir Capsule Oral Angita Pharma Inc. Not applicable Not applicable Canada
Ag-oseltamavir Capsule Oral Angita Pharma Inc.,l Mint Pharmaceuticals Inc 2020-05-29 no se aplica Canada

categorías

códigos ATC j05ah02 — oseltamivir

  • j05ah — inhibidores de la neuraminidasa
  • j05a — antivirales de acción directa
  • J05 — antivirales para uso sistémico
  • J — antiinfectivos para uso sistémico

categorías de fármacos taxonomía química proporcionada por classyfire Descripción Este compuesto pertenece a la clase de compuestos orgánicos conocidos como gamma amino ácidos y derivados., Estos son aminoácidos que tienen un grupo (- NH2) unido al átomo de carbono gamma.,0(4)19/h9,12-15H,5-8,17H2,1-4H3,(H,18,19)/t13-,14+,15+/m0/s1

IUPAC Name

ethyl (3R,4R,5S)-5-amino-4-acetamido-3-(pentan-3-yloxy)cyclohex-1-ene-1-carboxylate

SMILES

CCOC(=O)C1=C(OC(CC)CC)(NC(C)=O)(N)C1

Synthesis Reference US5763483 General References External Links Human Metabolome Database HMDB0014343 KEGG Drug D00900 KEGG Compound C08092 PubChem Compound 65028 PubChem Substance 46507602 ChemSpider 58540 BindingDB 5025 RxNav 260101 ChEBI 7798 ChEMBL CHEMBL1229 ZINC ZINC000003929508 Therapeutic Targets Database DAP000714 PharmGKB PA450721 RxList RxList Drug Page Drugs.,com Drugs.com página de drogas Wikipedia Oseltamivir AHFS Codes

  • 08: 18.,td> Completed Treatment Flu caused by Influenza / Respiratory Tract Infections (RTI) 1 4 Not Yet Recruiting Treatment Flu caused by Influenza 3 4 Not Yet Recruiting Treatment Influenza in Children 1

    Pharmacoeconomics

    Manufacturers

    • Hoffmann la roche inc

    Packagers

    • A-S Medication Solutions LLC
    • Diversified Healthcare Services Inc.,
    • DSM Corp
    • F Hoffmann La Roche Ltd.
    • F Hoffmann-La Roche Ltd.
    • Nucare Pharmaceuticals Inc.
    • Physicians Total Care Inc.,
    • Redpharm Drug

    Dosage Forms

    Form Route Strength
    Capsule Oral 30 mg
    Capsule Oral 45 mg
    Capsule Oral 75 mg
    Suspension Oral 60 mg/5ml
    Capsule Oral 98.,tr>
    Powder, for solution Oral 1200 g
    Granule 30 mg
    Suspension Oral 15 mg/1mL
    Syrup Oral 10 mg/1mL
    Capsule Oral 30 mg/1
    For suspension Oral 6 mg/1mL
    Suspension Oral 6 mg/1mL
    Capsule Oral 45 mg/1
    Capsule Oral 75 mg/1
    Capsule Oral 98., suspension Oral 6 mg/1mL
    Capsule, gelatin coated 30 mg
    Capsule, gelatin coated 45 mg
    Capsule Oral
    Powder, for suspension Oral

    Prices

    Unit description Cost Unit
    Tamiflu 10 30 mg capsule Box 101.,54USD box
    Tamiflu 10 45 mg capsule Box 101.54USD box
    Tamiflu 10 75 mg capsule Disp Pack 101.54USD disp
    Tamiflu 12 mg/ml Suspension 51.0USD bottle
    Tamiflu 30 mg gel capsule 9.76USD gel capsule
    Tamiflu 45 mg gel capsule 9.76USD gel capsule
    Tamiflu 75 mg gel capsule 9.,76USD cápsulas de gel
    DrugBank no vender ni comprar drogas. La información de precios se proporciona únicamente con fines informativos.,Propiedades de

    Propiedad Valor Fuente
    solubilidad en agua Soluble No Disponible
    logP 1 No Disponible

    Predicción de las Propiedades de

    Propiedad Valor Fuente
    Solubilidad en Agua 0.,686 mg/mL ALOGPS
    logP 1.3 ALOGPS
    logP 1.16 ChemAxon
    logS -2.7 ALOGPS
    pKa (Strongest Acidic) 14.03 ChemAxon
    pKa (Strongest Basic) 9.,31 ChemAxon
    Physiological Charge 1 ChemAxon
    Hydrogen Acceptor Count 4 ChemAxon
    Hydrogen Donor Count 2 ChemAxon
    Polar Surface Area 90.65 Å2 ChemAxon
    Rotatable Bond Count 8 ChemAxon
    Refractivity 84.2 m3·mol-1 ChemAxon
    Polarizability 34., ChemAxon
    Rule of Five Yes ChemAxon
    Ghose Filter Yes ChemAxon
    Veber’s Rule No ChemAxon
    MDDR-like Rule No ChemAxon

    Predicted ADMET Features

    Property Value Probability
    Human Intestinal Absorption + 0.,9156
    Blood Brain Barrier 0.9535
    Caco-2 permeable 0.702
    P-glycoprotein substrate Substrate 0.5919
    P-glycoprotein inhibitor I Non-inhibitor 0.5415
    P-glycoprotein inhibitor II Non-inhibitor 0.9771
    Renal organic cation transporter Non-inhibitor 0.9429
    CYP450 2C9 substrate Non-substrate 0.,9083
    CYP450 2D6 substrate Non-substrate 0.8276
    CYP450 3A4 substrate Substrate 0.5283
    CYP450 1A2 substrate Non-inhibitor 0.8367
    CYP450 2C9 inhibitor Non-inhibitor 0.8774
    CYP450 2D6 inhibitor Non-inhibitor 0.9174
    CYP450 2C19 inhibitor Non-inhibitor 0.6677
    CYP450 3A4 inhibitor Non-inhibitor 0.,8364
    CYP450 inhibitory promiscuity Low CYP Inhibitory Promiscuity 0.8682
    Ames test Non AMES toxic 0.6907
    Carcinogenicity Non-carcinogens 0.8863
    Biodegradation Not ready biodegradable 0.6191
    Rat acute toxicity 2.2695 LD50, mol/kg Not applicable
    hERG inhibition (predictor I) Weak inhibitor 0.,9826
    hERG inhibition (predictor II) Non-inhibitor 0.9464
    ADMET data is predicted using admetSAR, a free tool for evaluating chemical ADMET properties. (23092397)

    Spectra

    Mass Spec (NIST) Not Available Spectra

    Targets

    Details1., Neuraminidasa

    Tipo proteína Organismo virus Influenza A (Cepa a / Chile / 1 / 1983 H1N1) acción farmacológica

    acciones

    inhibidor

    función General metal ion binding función específica cataliza la eliminación de residuos de ácido siálico terminal de glicoconjugados virales y celulares. Escinde los ácidos siálicos terminales en el HA glicosilado durante el brote del virus para facilitar el virus… Gen nombre NA UniProt ID P11485 UniProt nombre neuraminidasa peso Molecular 51874.,045 Da

    1. Overington JP, al-Lazikani B, Hopkins AL: ¿cuántas dianas de drogas hay? Nat Rev Drug Discov. 2006 Dec;5(12): 993-6.
    2. Imming P, Sinning C, Meyer a: Drugs, their targets and the nature and number of drug targets. Nat Rev Drug Discov. 2006 Oct;5(10): 821-34.
    3. McKimm-Breschkin J, Trivedi T, Hampson A, Hay a, Klimov a, Tashiro M, Hayden F, Zambon M: Neuraminidase sequence analysis and susceptibilities of influenza virus clinical isolates to zanamivir and oseltamivir. Agentes Antimicrob Chemother. 2003 Jul; 47(7): 2264-72.,
    4. Du QS, Wang SQ, Chou KC: inhibidores análogos modificando oseltamivir basados en la estructura cristalina de La neuraminidasa para tratar el virus H5N1 resistente a los medicamentos. Biochem Biophys Res Commun. 2007 Oct 19; 362 (2): 525-31. Epub 2007 Aug 13.
    5. Wang MZ, Tai CY, Mendel DB: mecanismo por el cual las mutaciones en his274 alteran la sensibilidad de La neuraminidasa n1 del virus de la influenza A a oseltamivir carboxilato y zanamivir. Agentes Antimicrob Chemother. 2002 Dec; 46(12): 3809-16.

    Details2., Sialidasa-1

    tipo de proteína organismo humano acción farmacológica

    Desconocido

    acciones

    inhibidor

    función General Exo-Alfa-sialidasa actividad función específica cataliza la eliminación de ácido siálico (ácido N-acetilneuramínico) moities de glicoproteínas y glicolípidos. Para ser activo, depende estrictamente de su presencia en el complejo multienzimático. Aparecer… Gen nombre NEU1 UniProt ID Q99519 UniProt nombre Sialidase-1 peso Molecular 45466.,96 Da

    1. Chavas LM, Kato R, Suzuki N, von Itzstein M, Mann MC, Thomson RJ, Dyason JC, McKimm-Breschkin J, Fusi P, Tringali C, Venerando B, Tettamanti G, Monti E, Wakatsuki s: Complexity in influenza virus targeted drug design: interaction with human sialidases. J Med Chem. 2010 Apr 8; 53 (7): 2998-3002. doi: 10.1021/jm100078r.

    Details3., Sialidase-2

    Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

    Unknown

    Actions

    Inhibitor

    General Function Exo-alpha-(2->8)-sialidase activity Specific Function Catalyzes the removal of sialic acid (N-acetylneuraminic acid) moities from glycoproteins, oligosaccharides and gangliosides. Gene Name NEU2 Uniprot ID Q9Y3R4 Uniprot Name Sialidase-2 Molecular Weight 42253.,345 Da

    1. Chavas LM, Kato R, Suzuki N, von Itzstein M, Mann MC, Thomson RJ, Dyason JC, McKimm-Breschkin J, Fusi P, Tringali C, Venerando B, Tettamanti G, Monti E, Wakatsuki s: Complexity in influenza virus targeted drug design: interaction with human sialidases. J Med Chem. 2010 Apr 8; 53 (7): 2998-3002. doi: 10.1021 / jm100078r.,

    Enzymes

    Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

    Yes

    Actions

    Substrate

    General Function Triglyceride lipase activity Specific Function Involved in the detoxification of xenobiotics and in the activation of ester and amide prodrugs. Hydrolyzes aromatic and aliphatic esters, but has no catalytic activity toward amides or a fatty acy… Gene Name CES1 Uniprot ID P23141 Uniprot Name Liver carboxylesterase 1 Molecular Weight 62520.,62 da

    1. Zhu HJ, Markowitz JS: la activación del profármaco antiviral oseltamivir se ve afectada por dos variantes de carboxilesterasa 1 recientemente identificadas. Dispos De Metab De Drogas. 2009 Feb; 37(2): 264-7. doi: 10.1124 / dmd.108.024943. Epub 2008 Nov 20.
    2. Shi D, Yang J, Yang D, LeCluyse el, Black C, You L, Akhlaghi F, Yan B: el profármaco antigripal oseltamivir es activado por la carboxilesterasa humana carboxilesterasa 1, y la activación es inhibida por el agente antiplaquetario clopidogrel. J Pharmacol Exp Ther. 2006 Dec; 319 (3): 1477-84. Epub 2006 Sep 11.,
    3. Wattanagoon y, Stepniewska K, Lindegardh N, Pukrittayakamee S, Silachamroon U, Piyaphanee W, Singtoroj T, Hanpithakpong W, Davies G, Tarning J, Pongtavornpinyo W, Fukuda C, Singhasivanon P, Day NP, White NJ: Pharmacokinetics of high-dose oseltamivir in healthy volunteers. Agentes Antimicrob Chemother. 2009 Mar; 53 (3): 945-52. doi: 10.1128 / AAC.00588-08. Epub 2008 Dec 22.,

    Transporters

    Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

    Unknown

    Actions

    Substrate

    General Function Atpase activity, coupled to transmembrane movement of substances Specific Function May be an organic anion pump relevant to cellular detoxification. Gene Name ABCC4 Uniprot ID O15439 Uniprot Name Multidrug resistance-associated protein 4 Molecular Weight 149525.,33 da

    1. Ose A, M M, Kusuhara H, Yamatsugu K, Kanai M, Shibasaki M, Hosokawa M, Schuetz JD, Sugiyama y: distribución cerebral limitada de-4-acetamido-5-amino-3-(1-etilpropoxi)-1-ciclohexeno-1-carboxilato fosfato (Ro 64-0802), a farmacológicamente forma activa de oseltamivir, por eflujo activo a través de la barrera hematoencefálica mediada por el transportador de aniones orgánicos 3 (Oat3/Slc22a8) y la proteína 4 asociada a resistencia a múltiples fármacos (Mrp4/Abcc4). Dispos De Metab De Drogas. 2009 Feb; 37(2): 315-21. doi: 10.1124 / dmd.108.024018. Epub 2008 Nov 24.,

    Tipo proteína Organismo humanos acción farmacológica

    Desconocido

    acciones

    sustrato
    función general oligopéptido dependiente de protones actividad del transportador transmembrana activo secundario función específica ingesta de oligopéptidos acoplados a protones de 2 a 4 aminoácidos con preferencia por dipéptidos. Puede constituir una vía importante para la absorción de los productos finales de digestión de proteínas. Nombre del gen SLC15A1 identificación de Uniprot P46059 nombre de UniProt familia de portadores de soluto 15 miembros 1 peso Molecular 78805.,265 Da

    1. Ogihara T, Kano T, Wagatsuma T, Wada S, Yabuuchi H, Enomoto S, Morimoto K, Shirasaka Y, Kobayashi S, Tamai I: Oseltamivir (tamiflu) is a substrate of peptide transporter 1. Drug Metab Dispos. 2009 Aug;37(8):1676-81. doi: 10.1124/dmd.109.026922. Epub 2009 May 13.,

    tipo de proteína organismo humano acción farmacológica

    Desconocido

    acciones

    sustrato
    función General actividad transportadora transmembrana de aniones orgánicos independiente del sodio función específica juega un papel importante en la excreción/desintoxicación de aniones orgánicos endógenos y exógenos, especialmente del cerebro y el riñón. Participa en el transporte basolateral de esteviol, fexofenad… Nombre del gen SLC22A8 ID de UniProt Q8TCC7 nombre de UniProt familia de portadores de soluto 22 miembros 8 peso Molecular 59855.,585 da

    1. Ose A, M M, Kusuhara H, Yamatsugu K, Kanai M, Shibasaki M, Hosokawa M, Schuetz JD, Sugiyama y: distribución cerebral limitada de-4-acetamido-5-amino-3-(1-etilpropoxi)-1-ciclohexeno-1-carboxilato fosfato (Ro 64-0802), a forma farmacológicamente activa de oseltamivir, por eflujo activo a través de la barrera hematoencefálica mediada por el transportador de aniones orgánicos 3 (Oat3/Slc22a8) y la proteína 4 asociada a resistencia a múltiples fármacos (Mrp4/Abcc4). Dispos De Metab De Drogas. 2009 Feb; 37(2): 315-21. doi: 10.1124 / dmd.108.024018. Epub 2008 Nov 24.,

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    de Drogas creado el 13 de junio de 2005 07:24 / Actualizado 06 de febrero de 2021 01:55

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