Identificazione
Nome Oseltamivir Adesione Numero DB00198 Descrizione
Oseltamivir (commercializzato come il TamifluⓇ), è un farmaco antivirale inibitore della neuraminidasi utilizzato per il trattamento e la profilassi dell’infezione da virus dell’influenza A (tra cui la pandemia di H1N1) e B. Oseltamivir esercita la sua attività antivirale inibendo l’attività della neuraminidasi virale enzima che si trova sulla superficie del virus, che impedisce l’erba dalla cellula ospite, la replicazione virale, e l’infettività.,
Il beneficio clinico dell ‘uso di oseltamivir è maggiore se somministrato entro 48 ore dall’ insorgenza dei sintomi influenzali, poiché l ‘efficacia diminuisce significativamente dopo quel momento; non vi è generalmente alcun beneficio nell’ uso oltre le 48 ore per individui sani a basso rischio in quanto l ‘ influenza è una malattia autolimitante.10,19,11 Tuttavia, il trattamento antivirale può essere utile se iniziato dopo 48 ore per i pazienti con malattia grave, complicata o progressiva o per i pazienti ospedalizzati.,12 Secondo il CDC, i dati provenienti da studi clinici e studi osservazionali hanno dimostrato che il trattamento antivirale precoce può ridurre la durata della febbre e dei sintomi della malattia e può ridurre il rischio di alcune complicanze (inclusa polmonite e insufficienza respiratoria). Raccomandano l’uso di oseltamivir in persone con un rischio più elevato di sviluppare complicanze, inclusi bambini di età inferiore a 2 anni, persone di età superiore a 65 anni, persone con alcune condizioni croniche o immunosoppressione, donne in gravidanza, residenti di strutture di assistenza a lungo termine e comunità indigene, ad esempio.,18
I benefici dell’uso di oseltamivir sono controversi; una revisione Cochrane 2014 delle prove ha rilevato che il trattamento con oseltamivir aveva un beneficio limitato. Gli autori hanno concluso che l’uso di oseltamivir in adulti sani ha avuto piccoli effetti non specifici sui sintomi (dove il tempo per la prima attenuazione dei sintomi è stato ridotto solo da 7 a 6,3 giorni), non ha avuto alcun effetto sui ricoveri ospedalieri e che non vi era alcuna evidenza di alcuna riduzione delle complicanze dell’influenza come la polmonite.,7,8,9 A causa del rischio di effetti avversi quali nausea, vomito, effetti psichiatrici ed eventi avversi renali negli adulti e vomito nei bambini, i danni sono generalmente considerati superiori al piccolo beneficio clinico dell’uso di oseltamivir.
In particolare, nel 2017, l’Organizzazione Mondiale della Sanità ha declassato oseltamivir dalla sua lista di farmaci essenziali da un farmaco “core” a un farmaco “complementare”, a causa della limitata economicità.6 La vaccinazione annuale con il vaccino antinfluenzale è ancora considerata la migliore misura preventiva.,
Type Small Molecule Groups Approved Structure
3D
Similar Structures
Structure for Oseltamivir (DB00198)
×
Weight Average: 312.4045
Monoisotopic: 312.,v>
Indicazione
Secondo la FDA informazioni prescrittive, l’oseltamivir è indicato per il trattamento acuto, semplice malattia dovuta al virus dell’influenza a e B infezione in pazienti a 2 settimane di età e più anziani che sono stati sintomatici per non più di 48 ore e 20., In particolare, questo agente è indicato negli adulti e nei bambini, compresi i neonati a termine che presentano sintomi tipici dell’influenza quando il virus dell’influenza sta circolando nella comunità. L’efficacia è stata dimostrata quando il trattamento è iniziato entro due giorni dalla prima comparsa dei sintomi.Oseltamivir è anche indicato per la profilassi dell ‘ influenza in pazienti di un anno e più di 20 anni., In particolare, la prevenzione post-esposizione in individui di un anno di età o più anziani a seguito del contatto con un caso di influenza clinicamente diagnosticato quando il virus dell’influenza sta circolando nella comunità si qualifica per tale terapia profilattica. Oseltamivir sarebbe indicato solo per la prevenzione dell’influenza post-esposizione nei bambini di età inferiore a 1 anno durante un focolaio influenzale pandemico., 21
Associated Conditions
- Flu caused by Influenza
- Influenza A Virus Infection
- Influenza A, Influenza B
- Influenza Type B
Contraindications & Blackbox Warnings
Farmacodinamica
Ci sono state segnalazioni post-marketing di delirio e comportamento anormale che portano a lesioni, e in alcuni casi con esiti fatali, in pazienti con influenza che ricevevano oseltamivir. Poiché questi eventi sono stati segnalati volontariamente durante la pratica clinica, non è possibile stimare la frequenza, ma sembrano non comuni sulla base di oseltamivir., Questi eventi sono stati riportati principalmente tra i pazienti pediatrici e spesso hanno avuto un esordio improvviso e una rapida risoluzione. Il contributo di oseltamivir a questi eventi non è stato stabilito. L’influenza può essere associata a una varietà di sintomi neurologici e comportamentali che possono includere eventi come allucinazioni, delirio e comportamento anormale, in alcuni casi con conseguente esito fatale. Questi eventi possono verificarsi nel contesto di encefalite o encefalopatia, ma possono verificarsi senza malattia grave evidente.,21,13,14
Meccanismo d’azione
Oseltamivir fosfato è un pro-farmaco del metabolita attivo (oseltamivir carbossilato) che è un inibitore potente e selettivo degli enzimi neuraminidasi del virus dell’influenza, che sono glicoproteine presenti sulla superficie del virione. L’attività enzimatica della neuraminidasi virale è importante per l’ingresso virale in cellule non infette, per il rilascio di particelle virali di recente formazione da cellule infette e per l’ulteriore diffusione del virus infettivo nel corpo.21,15,22 L’attività di Oseltamivir riduce lo spargimento virale e l’infettività.,
Oseltamivir è efficace contro le neuraminidasi virali dell ‘influenza A (inclusa la pandemia H1N1) e dell’ influenza B.,df9dd58da”>
Absorption
Oseltamivir is readily absorbed from the gastrointestinal tract after oral administration of oseltamivir phosphate and is extensively converted by predominantly hepatic esterases to the active metabolite oseltamivir carboxylate., Almeno il 75% di una dose orale raggiunge la circolazione sistemica come metabolita attivo. L’esposizione al pro-farmaco è inferiore al 5% rispetto al metabolita attivo. Le concentrazioni plasmatiche sia del pro-farmaco che del metabolita attivo sono proporzionali alla dose e non sono influenzate dalla co-somministrazione con il cibo.,20,21,15,22 parametri Farmacocinetici seguenti due volte al giorno il dosaggio di oseltamivir 75 mg capsule sono come segue: Cmax di oseltamivir e oseltamivir carbossilato sono stati trovati per essere 65ng/mL e 348ng/mL, rispettivamente, mentre l’AUC (0-12h) di oseltamivir e oseltamivir carbossilato sono stati trovati per essere 112ng·h/mL e 2719ng·h/mL, rispettivamente.21
Volume di distribuzione
Il volume medio di distribuzione allo stato stazionario dell ‘oseltamivir carbossilato varia approssimativamente tra 23 e 26 litri nell’ uomo, un volume che è approssimativamente equivalente al liquido corporeo extracellulare., Poiché l’attività della neuraminidasi è extracellulare, oseltamivir carbossilato si distribuisce a tutti i siti di diffusione del virus dell’influenza.20,21,15,22
Legame proteico
Il legame del metabolita attivo di oseltamivir carbossilato alle proteine plasmatiche umane è trascurabile a circa il 3% mentre il legame di oseltamivir alle proteine plasmatiche umane è del 42%, il che non è sufficiente a causare interazioni farmacologiche significative basate sullo spostamento.20
Metabolismo
Oseltamivir è ampiamente convertito nel metabolita attivo, oseltamivir carbossilato, dalle esterasi localizzate prevalentemente nel fegato., Oseltamivir carbossilato non viene ulteriormente metabolizzato. Né oseltamivir né oseltamivir carbossilato sono un substrato o un inibitore delle isoforme del citocromo P450. Nessun coniugato di fase 2 di entrambi i composti è stato identificato in vivo.20,21,15,22
Passa il mouse sopra i prodotti di seguito per visualizzare reazione partner
- Oseltamivir
-
Oseltamivir carbossilasi
-
via di eliminazione
dopo l’assorbimento, l’oseltamivir è oltre il 90 % viene eliminato attraverso la conversione di oseltamivir carbossilato e la successiva eliminazione interamente attraverso l’escrezione renale., Durante gli studi clinici, meno del 20% della dose radiomarcata per via orale è risultata eliminata nelle feci.20,21,15,22
Emivita
Le concentrazioni plasmatiche di oseltamivir sono diminuite con un’emivita di 1-3 ore nella maggior parte dei soggetti dopo somministrazione orale, sebbene le concentrazioni plasmatiche di oseltamivir carbossilato siano diminuite con un’emivita di 6-10 ore nella maggior parte dei soggetti dopo somministrazione orale.20,21
Clearance
La clearance renale (18,8 l/h) del farmaco supera la velocità di filtrazione glomerulare (7,5 l/h) indicando che la secrezione tubulare si verifica in aggiunta alla filtrazione glomerulare.,21
Effetti avversi
Tossicità
i Rapporti di overdose con oseltamivir è stato ricevuto da studi clinici e durante l’esperienza post-marketing., Nella maggior parte dei casi di sovradosaggio non sono state riportate reazioni avverse. Le reazioni avverse riportate in seguito al sovradosaggio sono state di natura simile a quelle osservate con le dosi terapeutiche di oseltamivir.
Organismi affetti
- Virus dell’influenza A
- Virus dell’influenza B
Vie non disponibili Effetti farmacogenomici/ADR
Non disponibile
Interazioni
Interazioni farmacologiche
- Approvato
- Vet approvato
- Nutraceutico
- Illecito
- Ritirata
- in fase di Sperimentazione
- Sperimentale
- Tutti i Farmaci
| Interazioni | Interazione |
|---|---|
|
Integrare le interazioni
farmacologiche nel vostro software |
|
| Abacavir | Oseltamivir può diminuire il tasso di escrezione di Abacavir che potrebbe tradursi in un maggiore livello di siero., |
| Acarbose | Oseltamivir può ridurre il tasso di escrezione di Acarbose, con conseguente aumento dei livelli sierici. |
| Aceclofenac | Aceclofenac può diminuire il tasso di escrezione di Oseltamivir, con conseguente aumento dei livelli sierici. |
| Acemetacina | L’acemetacina può ridurre il tasso di escrezione di Oseltamivir, con conseguente aumento dei livelli sierici. |
| Paracetamolo | Oseltamivir può diminuire il tasso di escrezione del paracetamolo, con conseguente aumento dei livelli sierici., |
| Acetazolamide | Acetazolamide può aumentare il tasso di escrezione di Oseltamivir, con conseguente abbassamento dei livelli sierici e potenziale riduzione dell ‘ efficacia. |
| Acido acetilsalicilico | L’acido acetilsalicilico può ridurre il tasso di escrezione di Oseltamivir, con conseguente aumento dei livelli sierici. |
| Aclidinio | Oseltamivir può diminuire il tasso di escrezione di Aclidinio, con conseguente aumento dei livelli sierici., |
| Acrivastina | Oseltamivir può ridurre il tasso di escrezione di Acrivastina, con conseguente aumento dei livelli sierici. |
| Aciclovir | Aciclovir può diminuire il tasso di escrezione di Oseltamivir, con conseguente aumento dei livelli sierici. |
Per saperne di più
Interazioni alimentari
- Assumere con o senza cibo. La co-somministrazione con il cibo non influenza la farmacocinetica, ma può aumentare la tollerabilità.
Products
Product Images International/Other Brands Tamiflu Brand Name Prescription Products
| Name | Dosage | Strength | Route | Labeller | Marketing Start | Marketing End | Region | Image |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Ebilfumin | Capsule | 45 mg | Oral | Actavis Group Ptc Ehf., | 2016-09-08 | Not applicable | EU |
|
| Ebilfumin | Capsule | 30 mg | Oral | Actavis Group Ptc Ehf. | 2016-09-08 | Not applicable | EU |
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| Ebilfumin | Capsule | 75 mg | Oral | Actavis Group Ptc Ehf., | 2016-09-08 | Not applicable | EU |
|
| Ebilfumin | Capsule | 45 mg | Oral | Actavis Group Ptc Ehf. | 2016-09-08 | Not applicable | EU |
|
| Ebilfumin | Capsule | 30 mg | Oral | Actavis Group Ptc Ehf., | 2016-09-08 | Not applicable | EU |
|
| Ebilfumin | Capsule | 75 mg | Oral | Actavis Group Ptc Ehf.,td>Passi Pharma Canada Inc | Non applicabile | Non applicabile | Canada |
Generici Prodotti
| Nome | Dosaggio | Forza | Percorso | Etichettatrice | Marketing Start | Marketing Fine | Regione | Immagine | |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Ag-seltamavir | Capsula | Orale | Angita Pharma, Inc., | Not applicable | Not applicable | Canada |
|||
| Ag-oseltamavir | Capsule | Oral | Angita Pharma Inc. | Not applicable | Not applicable | Canada |
|||
| Ag-oseltamavir | Capsule | Oral | Angita Pharma Inc.,l | Menta Pharmaceuticals Inc | 2020-05-29 | Non applicabile | Canada |
Categorie
Codici ATC J05AH02 — Oseltamivir
- J05AH — inibitori della Neuraminidasi
- J05A — ANTIVIRALI ad azione DIRETTA
- J05 — ANTIVIRALI PER USO SISTEMICO
- J — ANTIINFECTIVES PER USO SISTEMICO
Interazioni Categorie Chimiche TaxonomyProvided da Classyfire Descrizione Questo composto appartiene alla classe dei composti organici noti come gamma di aminoacidi e derivati., Questi sono amminoacidi che hanno un gruppo (- NH2) attaccato all’atomo di carbonio gamma.,0(4)19/h9,12-15H,5-8,17H2,1-4H3,(H,18,19)/t13-,14+,15+/m0/s1
IUPAC Name
SMILES
Synthesis Reference US5763483 General References External Links Human Metabolome Database HMDB0014343 KEGG Drug D00900 KEGG Compound C08092 PubChem Compound 65028 PubChem Substance 46507602 ChemSpider 58540 BindingDB 5025 RxNav 260101 ChEBI 7798 ChEMBL CHEMBL1229 ZINC ZINC000003929508 Therapeutic Targets Database DAP000714 PharmGKB PA450721 RxList RxList Drug Page Drugs.,com Drugs.com Pagina di droga Wikipedia Codici Oseltamivir AHFS
- 08:18.,td>
Completed Treatment Flu caused by Influenza / Respiratory Tract Infections (RTI) 1 4 Not Yet Recruiting Treatment Flu caused by Influenza 3 4 Not Yet Recruiting Treatment Influenza in Children 1 Pharmacoeconomics
Manufacturers
- Hoffmann la roche inc
Packagers
- A-S Medication Solutions LLC
- Diversified Healthcare Services Inc.,
- DSM Corp.
- F Hoffmann La Roche Ltd.
- F Hoffmann-La Roche Ltd.
- Nucare Pharmaceuticals Inc.
- Physicians Total Care Inc.,
- Redpharm Drug
Dosage Forms
Form Route Strength Capsule Oral 30 mg Capsule Oral 45 mg Capsule Oral 75 mg Suspension Oral 60 mg/5ml Capsule Oral 98.,tr> Powder, for solution Oral 1200 g Granule 30 mg Suspension Oral 15 mg/1mL Syrup Oral 10 mg/1mL Capsule Oral 30 mg/1 For suspension Oral 6 mg/1mL Suspension Oral 6 mg/1mL Capsule Oral 45 mg/1 Capsule Oral 75 mg/1 Capsule Oral 98., suspension Oral 6 mg/1mL Capsule, gelatin coated 30 mg Capsule, gelatin coated 45 mg Capsule Oral Powder, for suspension Oral Prices
Unit description Cost Unit Tamiflu 10 30 mg capsule Box 101.,54USD box Tamiflu 10 45 mg capsule Box 101.54USD box Tamiflu 10 75 mg capsule Disp Pack 101.54USD disp Tamiflu 12 mg/ml Suspension 51.0USD bottle Tamiflu 30 mg gel capsule 9.76USD gel capsule Tamiflu 45 mg gel capsule 9.76USD gel capsule Tamiflu 75 mg gel capsule 9.,76USD gel capsule DrugBank non vende né compra farmaci. Le informazioni sui prezzi sono fornite solo a scopo informativo.,ProprietàProprietà Valore Fonte solubilità in acqua Solubile Non logP 1 Non Proprietà previste
Proprietà Valore Fonte Solubilità in Acqua 0.,686 mg/mL ALOGPS logP 1.3 ALOGPS logP 1.16 ChemAxon logS -2.7 ALOGPS pKa (Strongest Acidic) 14.03 ChemAxon pKa (Strongest Basic) 9.,31 ChemAxon Physiological Charge 1 ChemAxon Hydrogen Acceptor Count 4 ChemAxon Hydrogen Donor Count 2 ChemAxon Polar Surface Area 90.65 Å2 ChemAxon Rotatable Bond Count 8 ChemAxon Refractivity 84.2 m3·mol-1 ChemAxon Polarizability 34., ChemAxon Rule of Five Yes ChemAxon Ghose Filter Yes ChemAxon Veber’s Rule No ChemAxon MDDR-like Rule No ChemAxon Predicted ADMET Features
Property Value Probability Human Intestinal Absorption + 0.,9156 Blood Brain Barrier – 0.9535 Caco-2 permeable – 0.702 P-glycoprotein substrate Substrate 0.5919 P-glycoprotein inhibitor I Non-inhibitor 0.5415 P-glycoprotein inhibitor II Non-inhibitor 0.9771 Renal organic cation transporter Non-inhibitor 0.9429 CYP450 2C9 substrate Non-substrate 0.,9083 CYP450 2D6 substrate Non-substrate 0.8276 CYP450 3A4 substrate Substrate 0.5283 CYP450 1A2 substrate Non-inhibitor 0.8367 CYP450 2C9 inhibitor Non-inhibitor 0.8774 CYP450 2D6 inhibitor Non-inhibitor 0.9174 CYP450 2C19 inhibitor Non-inhibitor 0.6677 CYP450 3A4 inhibitor Non-inhibitor 0.,8364 CYP450 inhibitory promiscuity Low CYP Inhibitory Promiscuity 0.8682 Ames test Non AMES toxic 0.6907 Carcinogenicity Non-carcinogens 0.8863 Biodegradation Not ready biodegradable 0.6191 Rat acute toxicity 2.2695 LD50, mol/kg Not applicable hERG inhibition (predictor I) Weak inhibitor 0.,9826 hERG inhibition (predictor II) Non-inhibitor 0.9464 ADMET data is predicted using admetSAR, a free tool for evaluating chemical ADMET properties. (23092397)Spectra
Mass Spec (NIST) Not Available Spectra
Targets
Details1., Neuraminidasi
Tipo di Proteina Organismo virus dell’Influenza A (ceppo A/Cile/1/1983 H1N1) azione FarmacologicaSìAzioni
InibitoreFunzione Generale di ioni Metallici associazione Specifica Funzione Catalizza la rimozione del terminale di acido sialico residui virali e cellulari glycoconjugates. Fende gli acidi sialici terminali sull’HA glicosilato durante il germogliamento del virus per facilitare il virus… Nome del gene NA Uniprot ID P11485 Uniprot Nome Neuraminidasi Peso molecolare 51874.,045 Da- Overington JP, Al-Lazikani B, Hopkins AL: Quanti obiettivi di droga ci sono? Nat Rev Droga Discov. 2006 Dicembre; 5 (12): 993-6.
- Imming P, Sinning C, Meyer A: Farmaci, loro obiettivi e la natura e il numero di bersagli di droga. Nat Rev Droga Discov. 2006 Ottobre; 5 (10): 821-34.
- McKimm-Breschkin J, Trivedi T, Hampson A, Hay A, Klimov A, Tashiro M, Hayden F, Zambon M: Analisi della sequenza di neuraminidasi e suscettibilità degli isolati clinici del virus influenzale a zanamivir e oseltamivir. Agenti antimicrobici Chemother. 2003 Luglio; 47 (7):2264-72.,
- Du QS, Wang SQ, Chou KC: inibitori analogici modificando oseltamivir sulla base della struttura della neuraminidasi cristallina per il trattamento del virus H5N1 resistente ai farmaci. Biochem Biophys Res Commun. 2007 Ottobre 19; 362 (2): 525-31. Epub 2007 Agosto 13.
- Wang MZ, Tai CY, Mendel DB: Meccanismo mediante il quale le mutazioni a his274 alterano la sensibilità della neuraminidasi del virus dell’influenza a n1 a oseltamivir carbossilato e zanamivir. Agenti antimicrobici Chemother. 2002 Dicembre; 46 (12): 3809-16.
Dettagli2., Sialidase-1
Tipo di Proteina Organismo esseri Umani azione FarmacologicaSconosciutoAzioni
InibitoreFunzione Generale di Exo-alfa-sialidase attività Specifica Funzione Catalizza la rimozione di acido sialico (acido N-acetilneuraminico) moities da glicoproteine e glicolipidi. Per essere attivo, dipende strettamente dalla sua presenza nel complesso multienzima. Apparire… Nome del gene NEU1 Uniprot ID Q99519 Uniprot Nome Sialidasi-1 Peso molecolare 45466.,96 Da- Chavas LM, Kato R, Suzuki N, von Itzstein M, Mann MC, Thomson RJ, Dyason JC, McKimm-Breschkin J, Fusi P, Tringali C, Venerando B, Tettamanti G, Monti E, Wakatsuki S: la Complessità del virus dell’influenza di farmaci mirati design: interazione umana sialidases. J Medicina chimica. 2010 Aprile 8; 53 (7):2998-3002. doi: 10.1021/jm100078r.
Dettagli3., Sialidase-2
Kind Protein Organism Humans Pharmacological actionUnknownActions
InhibitorGeneral Function Exo-alpha-(2->8)-sialidase activity Specific Function Catalyzes the removal of sialic acid (N-acetylneuraminic acid) moities from glycoproteins, oligosaccharides and gangliosides. Gene Name NEU2 Uniprot ID Q9Y3R4 Uniprot Name Sialidase-2 Molecular Weight 42253.,345 Da- Chavas LM, Kato R, Suzuki N, von Itzstein M, Mann MC, Thomson RJ, Dyason JC, McKimm-Breschkin J, Fusi P, Tringali C, Venerando B, Tettamanti G, Monti E, Wakatsuki S: la Complessità del virus dell’influenza di farmaci mirati design: interazione umana sialidases. J Medicina chimica. 2010 Aprile 8; 53 (7):2998-3002. doi: 10.1021 / jm100078r.,
Enzymes
Kind Protein Organism Humans Pharmacological actionYesActions
SubstrateGeneral Function Triglyceride lipase activity Specific Function Involved in the detoxification of xenobiotics and in the activation of ester and amide prodrugs. Hydrolyzes aromatic and aliphatic esters, but has no catalytic activity toward amides or a fatty acy… Gene Name CES1 Uniprot ID P23141 Uniprot Name Liver carboxylesterase 1 Molecular Weight 62520.,62 Da- Zhu HJ, Markowitz JS: L’attivazione del profarmaco antivirale oseltamivir è compromessa da due varianti di carbossilesterasi 1 recentemente identificate. Droga Metab Dispos. 2009 Febbraio; 37 (2): 264-7. doi: 10.1124 / dmd.108.024943. Epub 2008 Novembre 20.
- Shi D, Yang J, Yang D, LeCluyse EL, Black C, You L, Akhlaghi F, Yan B: il profarmaco anti-influenzale oseltamivir è attivato dalla carbossilesterasi umana carbossilesterasi 1 e l’attivazione è inibita dall’agente antipiastrinico clopidogrel. J Pharmacol Scad. 2006 Dicembre; 319 (3): 1477-84. Epub 2006 Settembre 11.,
- Wattanagoon Y, Stepniewska K, Lindegardh N, Pukrittayakamee S, Silachamroon U, Piyaphanee W, Singtoroj T, Hanpithakpong W, Davies G, Tarning J, Pongtavornpinyo W, Fukuda C, Singhasivanon P, Day NP, White NJ: Farmacocinetica di oseltamivir ad alte dosi in volontari sani. Agenti antimicrobici Chemother. 2009 Mar; 53 (3): 945-52. doi: 10.1128 / AAC.00588-08. Epub 2008 Dicembre 22.,
Transporters
Kind Protein Organism Humans Pharmacological actionUnknownActions
SubstrateGeneral Function Atpase activity, coupled to transmembrane movement of substances Specific Function May be an organic anion pump relevant to cellular detoxification. Gene Name ABCC4 Uniprot ID O15439 Uniprot Name Multidrug resistance-associated protein 4 Molecular Weight 149525.,33 Da- Ose A, Ito M, Kusuhara H, Yamatsugu K, Kanai M, Shibasaki M, Hosokawa M, Schuetz JD, Sugiyama Y: Limitato cervello di distribuzione del -4-acetammido-5-amino-3-(1-ethylpropoxy)-1-cyclohexene-1-carboxylate fosfato (Ro 64-0802), un farmacologicamente attive forma di oseltamivir, da efflusso attivo attraverso la barriera sangue-cervello mediata da trasportatore di anioni organici 3 (Oat3/Slc22a8) e la resistenza di multidrug-associated protein 4 (Mrp4/Abcc4). Droga Metab Dispos. 2009 Febbraio; 37 (2): 315-21. doi: 10.1124 / dmd.108.024018. Epub 2008 Novembre 24.,
Tipo di Proteina Organismo esseri Umani azione FarmacologicaSconosciutoAzioni
SubstratoFunzione Generale Protone-dipendente oligopeptide attivo secondario transmembrana attività di trasportatore di Funzione Specifica di Protoni accoppiati assunzione di oligopeptidi di 2 a 4 aminoacidi con una preferenza per i dipeptidi. Può costituire una via importante per l’assorbimento dei prodotti finali della digestione proteica. Nome del gene SLC15A1 Uniprot ID P46059 Uniprot Nome soluto carrier famiglia 15 membro 1 Peso molecolare 78805.,265 Da- Ogihara t, Kano t, Wagatsuma T, Wada s, Yabuuchi H, Enomoto s, Morimoto K, Shirasaka Y, Kobayashi s, Tamai I: oseltamivir (tamiflu) è un substrato del trasportatore peptidico 1. Droga Metab Dispos. 2009 Agosto; 37 (8): 1676-81. doi: 10.1124 / dmd.109.026922. Epub 2009 maggio 13.,
Tipo di Proteina Organismo esseri Umani azione FarmacologicaSconosciutoAzioni
SubstratoFunzione Generale di Sodio-indipendente di anioni organici transmembrana attività di trasportatore Specifica Funzione Svolge un ruolo importante nell’escrezione/disintossicazione endogeni ed esogeni anioni organici, in particolare dal cervello e reni. Coinvolto nel trasporto basolaterale di steviolo, fexofenad… Nome del gene SLC22A8 Uniprot ID Q8TCC7 Uniprot Nome soluto carrier famiglia 22 membro 8 Peso molecolare 59855.,585 Da- Ose A, Ito M, Kusuhara H, Yamatsugu K, Kanai M, Shibasaki M, Hosokawa M, Schuetz JD, Sugiyama Y: Limitato cervello di distribuzione del -4-acetammido-5-amino-3-(1-ethylpropoxy)-1-cyclohexene-1-carboxylate fosfato (Ro 64-0802), un farmacologicamente attive forma di oseltamivir, da efflusso attivo attraverso la barriera sangue-cervello mediata da trasportatore di anioni organici 3 (Oat3/Slc22a8) e la resistenza di multidrug-associated protein 4 (Mrp4/Abcc4). Droga Metab Dispos. 2009 Febbraio; 37 (2): 315-21. doi: 10.1124 / dmd.108.024018. Epub 2008 Novembre 24.,
Per saperne di più
Farmaco creato il 13 giugno 2005 07:24 / Aggiornato il 06 febbraio 2021 01:55
