US Pharm. 2020;45(3):9-10.
Metodo di preparazione: Calcolare la quantità di ciascun ingrediente per la quantità da preparare. Pesare accuratamente ogni ingrediente. Geometricamente, incorporare la polvere di naltrexone cloridrato (HCl) nella polvere di Avicel PH-105 (cellulosa microcristallina) fino a quando la miscela è completamente miscelata. Incapsulare il numero richiesto di capsule. Pacchetto ed etichetta.,
Uso: Questa preparazione è stata utilizzata nel trattamento della fibromialgia (dolore muscoloscheletrico), della psoriasi (capsule da 4,5 mg), della sindrome dolorosa regionale complessa di tipo I e di altri tipi di dolore.1-3
Confezione: Confezione in contenitori stretti e resistenti alla luce.
Etichettatura: tenere fuori dalla portata dei bambini. Conservare a temperatura ambiente. Scartare dopo____.
Stabilità: per questo preparato può essere utilizzata una data oltre l’uso di almeno 6 mesi. Uno studio ha mostrato che le capsule da 1,5 mg sono stabili per 1 anno.,1,4
Controllo di qualità: la valutazione del controllo di qualità può includere peso medio complessivo, variazione del peso individuale, dissoluzione del guscio della capsula, disintegrazione del contenuto della capsula, risultati del test del farmaco attivo, aspetto fisico (colore, uniformità, estensione del riempimento, bloccato) e stabilità fisica (scolorimento, cambiamenti).5,6
Discussione: Naltrexone è stato usato per un bel po ‘ di tempo in pazienti che superano la dipendenza da alcol e oppioidi. Un effetto interessante e inaspettato del naltrexone è la sua azione nel sollievo dal dolore per diversi disturbi., Infatti, su PubMed, il termine di ricerca “naltrexone E dolore” produce più di 1.350 riferimenti che coprono numerosi tipi di dolore. Un aspetto notevole dell’uso di naltrexone nei pazienti con dolore è che la dose è solo circa un decimo della dose normale. Poiché naltrexone HCl è disponibile in compresse da 50 mg, il naltrexone a basso dosaggio deve essere composto per i pazienti.
Naltrexone HCl (Revia, Vivitrol, C20H23NO4.HCl, MW 377.86) è un antagonista narcotico degli oppioidi. Si presenta come cristalli bianchi con un punto di fusione di circa 275°C. Il Naltrexone è solubile 0,1 g in circa 1 mL di acqua a 25°C., Deve essere conservato in contenitori stretti. Il naltrexone ha poca o nessuna attività agonista e la sua attività antagonista degli oppioidi è segnalata per essere da due a nove volte quella del naloxone e 17 volte quella della nalorfina. Naltrexone viene assorbito rapidamente e quasi completamente dopo somministrazione orale, ma subisce un ampio metabolismo di primo passaggio nel fegato; solo il 5% al 20% di una dose somministrata per via orale raggiunge la circolazione sistemica invariata.7
La cellulosa microcristallina è ampiamente usata in prodotti farmaceutici come adsorbente, agente di sospensione, diluente della capsula e della compressa e disintegrante della compressa., È una cellulosa purificata, parzialmente depolimerizzata che si presenta come una polvere cristallina bianca, inodore, insapore, composta da particelle porose. Commercialmente, la cellulosa microcristallina è disponibile in diverse gamme di granulometria e gradi di umidità, con diverse proprietà e applicazioni. Avicel PH-105 ha una dimensione media delle particelle di 20 µm, passando attraverso un setaccio a 400 maglie e un contenuto di umidità inferiore al 5%. La cellulosa microcristallina non si scioglie, ma si carbonizza a 260°C a 270°C., È praticamente insolubile in acqua, acidi diluiti e la maggior parte dei solventi organici, ma è leggermente solubile in soluzione di idrossido di sodio al 5% w/v. La cellulosa microcristallina è elencata come incompatibile con forti agenti ossidanti. Un materiale stabile ma igroscopico, la cellulosa microcristallina deve essere conservato in contenitori ben chiusi in un luogo fresco e asciutto.8
