Catione ferrico

Identificazione

Nome Catione ferrico Numero di adesione DB13949 Descrizione

Il ferro è un metallo di transizione con simbolo Fe e numero atomico 26. In massa, è l’elemento più comune sulla Terra. Il ferro è un elemento essenziale coinvolto in vari processi metabolici, tra cui il trasporto di ossigeno, la sintesi dell’acido desossiribonucleico (DNA) e la produzione di energia nel trasporto di elettroni 1., A causa dell’insufficiente apporto di ferro alle cellule a causa dell’esaurimento dei depositi, la carenza di ferro è la carenza nutrizionale più comune in tutto il mondo, in particolare nei bambini, nelle donne in età fertile e nelle donne in gravidanza8. La carenza di ferro può essere caratterizzata senza lo sviluppo di anemia e può causare alterazioni funzionali che influenzano lo sviluppo cognitivo e i meccanismi di immunità, nonché la mortalità infantile o materna se si verifica durante la gravidanza 1. La principale preparazione terapeutica del ferro è il solfato ferroso e il ferro-saccarosio può anche essere somministrato per via endovenosa 7.,

Il ferro esiste in due stati di ossidazione: il catione ferroso (Fe2+) e il catione ferrico (Fe3+). Il ferro non eme negli alimenti è principalmente allo stato ferrico, che è la forma insolubile del ferro, e deve essere ridotto al catione ferroso per l’assorbimento 7. Il citrato ferrico (tricitrato tetraferrico decaidrato) è un legante fosfato indicato per il controllo dei livelli sierici di fosforo nei pazienti con malattia renale cronica in dialisi.,

Type Small Molecule Groups Approved Structure

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Structure for Ferric cation (DB13949)

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Weight Average: 55.845
Monoisotopic: 55.,E (III) agli IONI

Farmacologia

Indicazione

Per il controllo dei livelli di fosforo nel siero in pazienti con malattia renale cronica in dialisi, come citrato ferrico.,

Associated Conditions

• Hyperphosphataemia
• Iron Deficiency Anemia (IDA)

Contraindications & Blackbox Warnings

Farmacodinamica

Quando Fe3+ è convertito solubile Fe2+, principalmente esiste in circolazione in forme complesse legato a proteine (hemoprotein) come eme composti (emoglobina o mioglobina), eme enzimi, o nonheme composti (flavin-ferro, enzimi, il trasferimento e la ferritina) 1. Una volta convertito, Fe2 + serve a supportare varie funzioni biologiche., Il ferro promuove la sintesi delle proteine di trasporto dell’ossigeno come la mioglobina e l’emoglobina e la formazione di enzimi eme e altri enzimi contenenti ferro coinvolti nel trasferimento di elettroni e nelle reazioni redox 1. Agisce anche come cofattore in molti enzimi non eme, tra cui idrossilasi e ribonucleotide reduttasi 8. Le proteine contenenti ferro sono responsabili della mediazione delle azioni antiossidanti, del metabolismo energetico, delle azioni di rilevamento dell’ossigeno e della replicazione e riparazione del DNA 8., La saturazione della transferrina da alte concentrazioni di preparati di ferro instabili può elevare i livelli di Fe3 + debolmente legato alla transferrina, che può indurre stress ossidativo catalizzando la perossidazione lipidica e la formazione di specie reattive dell’ossigeno 5.

Meccanismo d’azione

Il ferro è incorporato in varie proteine per servire funzioni biologiche come componente strutturale o cofattore., Una volta che il catione ferrico o ferroso degli enterociti intestinali o dei macrofagi reticoloendoteliali è legato alla transferrina circolante, il complesso ferro-transferrina si lega al recettore della transferrina cellulare-superficie (TfR) 1, con conseguente endocitosi e assorbimento del carico metallico. Il ferro interiorizzato viene trasportato nei mitocondri per la sintesi di eme o cluster di ferro-zolfo, che sono parti integranti di diverse metalloproteine 1. Il ferro in eccesso viene immagazzinato e disintossicato nella ferritina citosolica 1., Fe2 + internalizzato esportato attraverso la membrana basolaterale nel flusso sanguigno tramite il trasportatore Fe + 2 ferroportina, che è accoppiato per riossidazione a Fe3 + tramite ferroxidasi legata alla membrana efestina o attività ceruloplasmina 1. Fe+3 è ancora scavenged dalla transferrina che mantiene il ferro ferrico in uno stato redox-inerte e lo consegna nei tessuti 1.

Fe3 + partecipa alla reazione di autossidazione, dove può essere chelato dal DNA., Si lega principalmente al gruppo fosfato della spina dorsale, mentre a più alto contenuto di ioni metallici, il catione si lega sia all’atomo di guanina N-7 che al gruppo fosfato della spina dorsale 2.,”>

Absorption

Iron absorption and systemic iron homeostasis are regulated by hepcidin, which is a peptide hormone that also regulates the activity of the iron-efflux protein, ferroportin-1 1., Il ferro è principalmente assorbito nel duodeno e nel digiuno superiore 9. Fe3 + mostra una bassa solubilità al pH neutro dell’intestino ed è principalmente convertito in ferro ferroso (Fe2+) dalle reduttasi ferriche 7, poiché i sali ferrici sono assorbiti solo a metà rispetto ai sali ferrosi 9. Una volta convertito nel lume intestinale, Fe+2 viene trasportato attraverso la membrana apicale degli enterociti 1. Il tasso di assorbimento del ferro non eme è del 2-20% 1., Il ferro immagazzinato può essere liberato tramite efflusso mediato da ferroportina, che è accoppiato mediante riossidazione di Fe2 + a Fe3 + da ceruloplasmina nel siero o efestina nella membrana degli enterociti 5. Fe3 + successivamente si lega alla transferrina, che mantiene il catione ferrico in uno stato redox-inerte e lo consegna nei tessuti 1.

Si propone che ci possano essere percorsi separati di assorbimento cellulare per ferro ferroso e ferro ferrico., Mentre il ferro ferroso è principalmente trasportato dal trasportatore di metallo bivalente-1 (DMAT-1), l’assorbimento cellulare del ferro ferrico è prevalentemente mediato dall’integrina beta-3 e dalla mobilferrina, che in alcune fonti viene anche chiamata calreticulina come omologo 4. Tuttavia, la via più dominante negli esseri umani non è chiara 4.

Volume di distribuzione

Meno del 65% del ferro è immagazzinato nel fegato, nella milza e nel midollo osseo, principalmente sotto forma di ferritina ed emosiderina 7. Le proprietà farmacocinetiche dei composti ferrici variano.,

Legame proteico

Fe3 + viene convertito in Fe2+, che viene legato e trasportato nell’organismo tramite transferrina circolante. Nella Neisseria patogena, la proteina legante il ferro ferrico funge da principale proteina periplasmica per il ferro ferrico che ha equivalenza alla transferrina umana 3. Una volta nel citosol, il ferro ferrico è immagazzinato in ferritina dove è associato con l’idrossido e gli anioni del fosfato 6.

Metabolismo

Il catione ferrico viene convertito in ferro ferroso dalla citocromo B reduttasi duodenale . La ferritina può anche convertire ferro ferrico in ferro ferroso 6.,

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• catione Ferrico
  • catione ferroso (Fe2+)

via di eliminazione

Ferro è prevalentemente conservato nel corpo, senza meccanismo fisiologico per l’escrezione del ferro in eccesso dal corpo, oltre che la perdita di sangue 1. Le proprietà farmacocinetiche dei composti ferrici variano.

Emivita

Le proprietà farmacocinetiche dei composti ferrici variano.

Clearance

Il tasso di perdita di ferro è di circa 1 mg / die 1. Le proprietà farmacocinetiche dei composti ferrici variano.,

Effetti avversi

Tossicità

La DL50 di ferro composti variano., Alte concentrazioni di ferro ferrico da instabile e sovrasaturazione della ferritina possono portare ad eventi avversi come ipotensione, nausea, vomito, dolore addominale e lombare, edema periferico e sapore metallico 5.

Organismi affetti non disponibili Percorsi non disponibili Effetti farmacogenomici/ADR

Non disponibile

Interazioni

Interazioni farmacologiche

Questa informazione non deve essere interpretata senza l’aiuto di un operatore sanitario. Se ritieni di avere un’interazione, contatta immediatamente un operatore sanitario., L’assenza di un’interazione non significa necessariamente che non esistono interazioni.,oved

Nutraceutical

Illicit

Withdrawn

Investigational

Experimental

All Drugs

Drug	Interaction
Integrate drug-drug interactions in your software
Alendronic acid	Ferric cation can cause a decrease in the absorption of Alendronic acid resulting in a reduced serum concentration and potentially a decrease in efficacy.,
Almasilato	Almasilato può causare una diminuzione dell’assorbimento del catione ferrico con conseguente riduzione della concentrazione sierica e potenzialmente una diminuzione dell’efficacia.
Fosfato di alluminio	Il fosfato di alluminio può causare una diminuzione dell’assorbimento del catione ferrico con conseguente riduzione della concentrazione sierica e potenzialmente una diminuzione dell’efficacia.,
Idrossido di alluminio	L’idrossido di alluminio può causare una diminuzione dell’assorbimento del catione ferrico con conseguente riduzione della concentrazione sierica e potenzialmente una diminuzione dell’efficacia.
Asenapina	L’asenapina può causare una diminuzione dell’assorbimento del catione ferrico con conseguente riduzione della concentrazione sierica e potenzialmente una diminuzione dell’efficacia.
Cabotegravir	La concentrazione sierica di Cabotegravir può essere ridotta quando viene combinata con il catione ferrico.,
Carbonato di calcio	Il carbonato di calcio può causare una diminuzione dell’assorbimento del catione ferrico con conseguente riduzione della concentrazione sierica e potenzialmente una diminuzione dell’efficacia.
Fosfato di calcio	Il catione ferrico può causare una diminuzione dell’assorbimento del fosfato di calcio con conseguente riduzione della concentrazione sierica e potenzialmente una diminuzione dell’efficacia.,
Fosfato di calcio diidrato	Il catione ferrico può causare una diminuzione dell’assorbimento del fosfato di calcio diidrato con conseguente riduzione della concentrazione sierica e potenzialmente una diminuzione dell’efficacia.
Carbidopa	Il catione ferrico può causare una diminuzione dell’assorbimento di Carbidopa con conseguente riduzione della concentrazione sierica e potenzialmente una diminuzione dell’efficacia.,

Improve patient outcomes

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Phase Status Purpose Conditions Count

Pharmacoeconomics

Manufacturers

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Packagers

Not Available

Dosage Forms

Form	Route	Strength
Solution / drops	Oral	50 mg/ml
Solution	Oral	800 MG
Solution	Oral	40 mg
Solution	Oral	62.,f”>
Property	Value	Source
melting point (°C)	3000	MSDS
boiling point (°C)	1535	MSDS
water solubility	Insoluble	MSDS

Predicted Properties

Property	Value	Source
logP	-0.,77	ChemAxon
pKa (Strongest Acidic)	4.58	ChemAxon
Physiological Charge	3	ChemAxon
Hydrogen Acceptor Count	0	ChemAxon
Hydrogen Donor Count	0	ChemAxon
Polar Surface Area	0 Å2	ChemAxon
Rotatable Bond Count	0	ChemAxon
Refractivity	0 m3·mol-1	ChemAxon
Polarizability	1.,S/MS	splash10-0udi-9000000000-3335fec4c3184739b75e
Predicted MS/MS Spectrum – 40V, Negative (Annotated)	Predicted LC-MS/MS	splash10-0udi-9000000000-3335fec4c3184739b75e

Targets

Kind Protein Organism Escherichia coli (strain K12) Pharmacological action

Unknown

Actions

Binder

General Function Not Available Specific Function Part of the ABC transporter complex FhuCDB involved in iron(3+)-hydroxamate import., Lega il complesso di ferro(3+)-idrossamato e lo trasferisce al permease legato alla membrana. Richiesto per il transpor… Nome gene fhuD Uniprot ID P07822 Uniprot Nome Iron(3+)-hydroxamate-binding protein FhuD Peso molecolare 32997.965 Da

1. Clarke TE, Rohrbach MR, Tari LW, Vogel HJ, Koster W: Ferric hydroxamate binding protein FhuD from Escherichia coli: mutants in conserved and non-conserved regions. Biometali. 2002 Giugno; 15 (2): 121-31.
2. Koster W, Braun V: Trasporto di idrossammato di ferro (III) in Escherichia coli. Legame del substrato alla proteina FhuD periplasmica., J Biol Chem. 1990 Dec 15;265(35):21407-10.

Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

Yes

Actions

Agonist

General Function Virus receptor activity Specific Function Cellular uptake of iron occurs via receptor-mediated endocytosis of ligand-occupied transferrin receptor into specialized endosomes. Endosomal acidification leads to iron release. The apotransferri… Gene Name TFRC Uniprot ID P02786 Uniprot Name Transferrin receptor protein 1 Molecular Weight 84870.,665 Da

1. Hemadi M, Ha-Duong NT, El Hage Chahine JM: Il meccanismo di rilascio del ferro dall’addotto transferrina-recettore 1. J Mol Biol. 2006 Maggio 12; 358 (4): 1125-36. Epub 2006 Mar 13.
2. Geisser P, Burckhardt S: La farmacocinetica e la farmacodinamica dei preparati di ferro. Prodotti farmaceutici. 2011 Gennaio 4; 3 (1): 12-33. doi: 10.3390 / pharmaceutics3010012.
3. Waldvogel-Abramowski S, Waeber G, Gassner C, Buser A, Frey BM, Favrat B, Tissot JD: Fisiologia del metabolismo del ferro. Trasfus Med Hemother. 2014 Giugno; 41 (3):213-21. doi: 10.1159 / 000362888. Epub 2014 maggio 12.,

Vettori

Tipo di Proteina Organismo esseri Umani azione Farmacologica

Sconosciuto

Azioni

Raccoglitore

Generale Funzione di recettore della Transferrina associazione Specifica Funzione Transferrins sono di ferro vincolante proteine di trasporto che si possono associare due Fe(3+) ioni in associazione con l’associazione di un anione, di solito bicarbonato. È responsabile del trasporto di ferro da si… Nome del gene TF Uniprot ID P02787 Uniprot Nome Sierotransferrina Peso molecolare 77063.,195 Da

1. Abbaspour N, Hurrell R, Kelishadi R: Recensione sul ferro e la sua importanza per la salute umana. J Res Med Sic. 2014 Febbraio; 19 (2): 164-74.

Tipo di Proteina Organismo esseri Umani azione Farmacologica

Sconosciuto

Azioni

Raccoglitore

Generali Funzione di Virus l’attività del recettore Funzione Specifica Integrina alfa-V/beta-3 (ITGAV:ITGB3) è un recettore per cytotactin, fibronectina, laminina, matrix metalloproteinase-2, osteopontina, osteomodulin, protrombina, trombospondina, vitronectina e von Wil…, Nome gene ITGB3 Uniprot ID P05106 Uniprot Nome Integrin beta-3 Peso molecolare 87056.975 Da

1. Conrad ME, Umbreit JN, Moore EG, Hainsworth LN, Porubcin M, Simovich MJ, Nakada MT, Dolan K, Garrick MD: Percorsi separati per l’assorbimento cellulare di ferro ferrico e ferroso. Am J Physiol Gastrointest Fegato Physiol. 2000 Ott; 279 (4): G767-74. doi: 10.1152 / ajpgi.2000.279.4.G767.

Dettagli3., Calreticulin

Tipo di Proteina Organismo esseri Umani azione Farmacologica

Sconosciuto

Azioni

Raccoglitore

Funzione Generale ione Zinco associazione Specifica Funzione di Calcio-associazione chaperone che promuove pieghevole, oligomerici di assemblaggio e controllo qualità nel reticolo endoplasmatico (ER) via calreticulin/calnexin ciclo. Questa lectina interagisce transitoriamente spirito… Nome del gene CALR Uniprot ID P27797 Uniprot Nome Calreticulin Peso molecolare 48141.,2 Da

1. Conrad ME, Umbreit JN, Moore EG, Hainsworth LN, Porubcin M, Simovich MJ, Nakada MT, Dolan K, Garrick MD: Percorsi separati per l’assorbimento cellulare di ferro ferrico e ferroso. Am J Physiol Gastrointest Fegato Physiol. 2000 Ott; 279 (4): G767-74. doi: 10.1152 / ajpgi.2000.279.4.G767.

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Farmaco creato il 12 gennaio 2018 10:15 / Aggiornato il 12 giugno 2020 10:53