Oseltamivir (Français)

Identification

nom Oseltamivir numéro D’adhésion DB00198 Description

L’Oseltamivir (commercialisé sous le nom de produit TamifluⓇ), est un inhibiteur antiviral de la neuraminidase utilisé pour le traitement et la prophylaxie de l’infection par les virus grippaux A (y compris la pandémie H1N1) et B. L’Oseltamivir exerce son activité antivirale virus, qui empêche le bourgeonnement de la cellule hôte, la réplication virale et l’infectiosité.,

le bénéfice clinique de l’utilisation de l’oseltamivir est le plus élevé lorsqu’il est administré dans les 48 heures suivant l’apparition des symptômes grippaux, car l’efficacité diminue considérablement après ce moment; il n’y a généralement aucun avantage à utiliser au-delà de 48 heures pour les personnes en bonne santé à faible risque, car la grippe est une maladie auto-limitante.10,19,11 cependant, un traitement antiviral peut être bénéfique lorsqu’il est instauré après 48 heures chez les patients atteints d’une maladie grave, compliquée ou évolutive ou chez les patients hospitalisés.,12 selon le CDC, les données des essais cliniques et des études d’observation ont démontré qu’un traitement antiviral précoce peut raccourcir la durée des symptômes de fièvre et de maladie, et peut réduire le risque de certaines complications (y compris la pneumonie et l’insuffisance respiratoire). Ils recommandent l’utilisation de l’oseltamivir chez les personnes présentant un risque plus élevé de complications, notamment les enfants de moins de 2 ans, les personnes de plus de 65 ans, les personnes souffrant de certaines maladies chroniques ou d’immunosuppression, les femmes enceintes, les résidents d’établissements de soins de longue durée et les communautés autochtones, par exemple.,18

Les avantages de l’utilisation de l’oseltamivir sont controversés; un examen Cochrane De 2014 des preuves a révélé que le traitement par l’oseltamivir avait des avantages limités. Les auteurs ont conclu que l’utilisation de l’oseltamivir chez les adultes en bonne santé avait de petits effets non spécifiques sur les symptômes (lorsque le délai d’atténuation des premiers symptômes était seulement réduit de 7 à 6,3 jours), qu’elle n’avait aucun effet sur les hospitalisations et qu’il n’y avait aucune preuve de réduction des complications de,7,8,9 en raison du risque d’effets indésirables tels que nausées, vomissements, effets psychiatriques et effets indésirables rénaux chez les adultes et vomissements chez les enfants, les méfaits sont généralement considérés comme l’emportant sur le faible bénéfice clinique de l’utilisation de l’oseltamivir.

notamment, en 2017, l’Organisation Mondiale de la santé a déclassé l’oseltamivir de sa liste de médicaments essentiels, passant d’un médicament « de base » à un médicament « complémentaire », en raison d’un rapport coût-efficacité limité.6 la vaccination annuelle avec le vaccin antigrippal est toujours considérée comme la meilleure mesure préventive.,

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DA prescrivant l’information, oseltamivir est indiqué pour le traitement de la maladie aiguë et non compliquée due à l’infection de grippe A et B dans les patients 2 semaines d’âge et plus qui ont été symptomatiques pendant pas plus de 48 heures 20., En particulier, cet agent est indiqué chez les adultes et les enfants, y compris les nouveau-nés à terme qui présentent des symptômes typiques de la grippe lorsque le virus de la grippe circule dans la communauté. L’efficacité a été démontrée lorsque le traitement est initié dans les deux jours suivant l’apparition des premiers symptômes.21

L’Oseltamivir est également indiqué pour la prophylaxie de la grippe chez les patients d’un an et plus 20., Plus précisément, la prévention post-exposition chez les personnes âgées d’un an ou plus après un contact avec un cas d’influenza diagnostiqué cliniquement lorsque le virus de l’influenza circule dans la communauté est admissible à un tel traitement prophylactique. L’Oseltamivir ne serait indiqué que pour la prévention post-exposition de la grippe chez les nourrissons de moins de 1 an lors d’une éclosion pandémique de grippe., 21

Associated Conditions

  • Flu caused by Influenza
  • Influenza A Virus Infection
  • Influenza A, Influenza B
  • Influenza Type B

Contraindications & Blackbox Warnings

Contraindications & Blackbox Warnings
With our commercial data, access important information on dangerous risks, contraindications, and adverse effects.,

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nos mises en garde sur la boîte noire couvrent les risques, les contre-indications et les effets indésirables
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pharmacodynamique

des cas de délire et de comportement anormal ayant entraîné des blessures et, dans certains cas, des conséquences fatales ont été signalés après la commercialisation chez des patients atteints de grippe qui recevaient de l’oseltamivir. Étant donné que ces événements ont été rapportés volontairement au cours de la pratique clinique, les estimations de la fréquence ne peuvent pas être faites, mais ils semblent être peu fréquents sur la base de l’oseltamivir., Ces événements ont été rapportés principalement chez les patients pédiatriques et ont souvent eu un début brusque et une résolution rapide. La contribution de l’oseltamivir à ces événements n’a pas été établie. La grippe peut être associée à une variété de symptômes neurologiques et comportementaux qui peuvent inclure des événements tels que des hallucinations, du délire et un comportement anormal, entraînant dans certains cas des issues fatales. Ces événements peuvent survenir dans le cadre d’une encéphalite ou d’une encéphalopathie, mais peuvent survenir sans maladie grave évidente.,21,13,14

mécanisme d’action

Le phosphate D’Oseltamivir est un pro-médicament du métabolite actif (carboxylate d’oseltamivir) qui est un inhibiteur puissant et sélectif des enzymes neuraminidase du virus de la grippe, qui sont des glycoprotéines présentes à la surface du virion. L’activité enzymatique de la neuraminidase virale est importante pour l’entrée virale dans les cellules non infectées, pour la libération de particules virales récemment formées à partir de cellules infectées et pour la propagation ultérieure du virus infectieux dans le corps.21,15,22 L’activité de L’Oseltamivir réduit l’excrétion virale et l’infectiosité.,

L’Oseltamivir est une neuraminidase virale agaisnt efficace de la grippe A (y compris la pandémie H1N1) et de la grippe B.,df9dd58da »>

ANeuraminidase
inhibitor
Influenza A virus (strain A/Chile/1/1983 H1N1) USialidase-1
inhibitor
Humans USialidase-2
inhibitor
Humans

Absorption

Oseltamivir is readily absorbed from the gastrointestinal tract after oral administration of oseltamivir phosphate and is extensively converted by predominantly hepatic esterases to the active metabolite oseltamivir carboxylate., Au moins 75% d’une dose orale atteint la circulation systémique en tant que métabolite actif. L’exposition au pro-médicament est inférieure à 5% par rapport au métabolite actif. Les concentrations plasmatiques du pro-médicament et du métabolite actif sont proportionnelles à la dose et ne sont pas affectées par la co-administration avec des aliments.,20,21,15,22 paramètres pharmacocinétiques Après administration deux fois par jour de capsules d’oseltamivir 75mg sont les suivants: Cmax de l’oseltamivir et du carboxylate d’oseltamivir ont été trouvés à 65ng/mL et 348ng/mL, respectivement, tandis que L’ASC (0-12H) de l’oseltamivir et du carboxylate d’oseltamivir ont été trouvés à 112ng·h/mL et 2719ng·h/mL, respectivement.21

volume de distribution

Le volume moyen de distribution à l’état d’équilibre du carboxylate d’oseltamivir varie approximativement entre 23 et 26 litres chez l’homme, un volume qui est à peu près équivalent au liquide corporel extracellulaire., Puisque l’activité de la neuraminidase est extracellulaire, le carboxylate d’oseltamivir se distribue à tous les sites de propagation du virus de la grippe.20,21,15,22

liaison aux protéines

la liaison du métabolite actif du carboxylate d’oseltamivir aux protéines plasmatiques humaines est négligeable à environ 3% tandis que la liaison de l’oseltamivir aux protéines plasmatiques humaines est de 42%, ce qui est insuffisant pour provoquer des interactions médicamenteuses importantes basées sur le déplacement.20

métabolisme

L’Oseltamivir est largement converti en métabolite actif, l’oseltamivir carboxylate, par les estérases situées principalement dans le foie., Carboxylate d’Oseltamivir n’est pas métabolisé. Ni l’oseltamivir ni le carboxylate d’oseltamivir ne sont un substrat ou un inhibiteur des isoformes du cytochrome P450. Aucun conjugué de phase 2 de l’un ou l’autre composé n’a été identifié in vivo.20,21,15,22

passez la souris sur les produits ci-dessous pour voir les partenaires de réaction

  • Oseltamivir
    • Oseltamivir carboxylase

voie d’élimination

après absorption, l’oseltamivir est éliminé à plus de 90% par conversion en oseltamivir carboxylate et élimination subséquente entièrement par voie rénale excrétion., Au cours des études cliniques, moins de 20% de la dose radiomarquée orale a été éliminée dans les fèces.20,21,15,22

demi-vie

Les concentrations plasmatiques d’oseltamivir ont diminué avec une demi-vie de 1 à 3 heures chez la plupart des sujets après administration orale, bien que les concentrations plasmatiques de carboxylate d’oseltamivir aient diminué avec une demi-vie de 6 à 10 heures chez la plupart des sujets après administration orale.20,21

clairance

la clairance rénale (18,8 l/h) du médicament dépasse le taux de filtration glomérulaire (7,5 l/h) indiquant que la sécrétion tubulaire se produit en plus de la filtration glomérulaire.,21

les Effets Indésirables

Réduire les erreurs médicales
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toxicité

des cas de surdosage par l’oseltamivir ont été rapportés lors d’essais cliniques et au cours de l’expérience post-commercialisation., Dans la majorité des cas de surdosage, aucun effet indésirable n’a été signalé. Les effets indésirables rapportés après un surdosage étaient de nature similaire à ceux observés avec des doses thérapeutiques d ‘ oseltamivir.

organismes affectés

  • virus de la grippe A
  • virus de la grippe B

voies non disponibles effets Pharmacogénomiques/effets indésirables

Non disponible

Interactions

Interactions médicamenteuses

cette information ne doit pas être interprétée sans l’aide d’un fournisseur de soins de santé., Si vous croyez que vous rencontrez une interaction, contactez immédiatement un fournisseur de soins de santé. L’absence d’interaction ne signifie pas nécessairement qu’aucune interaction n’existe.,

  • Approuvé
  • Vet approuvé
  • Nutraceutiques
  • Illicites
  • Retirée
  • Expérimentaux
  • Expérimentales
  • Tous les Médicaments
Drogue Interaction
Intégrer médicamenteuses
interactions dans votre logiciel

Abacavir l’Oseltamivir peut diminuer le taux d’excrétion de l’Abacavir ce qui pourrait entraîner une augmentation de la concentration sérique.,
Acarbose l’Oseltamivir peut diminuer le taux d’excrétion de l’Acarbose qui pourrait entraîner une augmentation de la concentration sérique.
Aceclofénac L’Aceclofénac peut diminuer le taux d’excrétion de L’Oseltamivir, ce qui pourrait entraîner une augmentation du taux sérique.
Acémétacine L’Acémétacine peut diminuer le taux d’excrétion de L’Oseltamivir, ce qui pourrait entraîner une augmentation du taux sérique.
l’Acétaminophène l’Oseltamivir peut diminuer le taux d’excrétion de l’Acétaminophène, qui pourrait entraîner une augmentation de la concentration sérique.,
Acetazolamide Acétazolamide peut augmenter le taux d’excrétion de l’Oseltamivir qui pourrait entraîner une baisse de la concentration sérique et potentiellement une réduction de l’efficacité.
acide Acétylsalicylique l’acide Acétylsalicylique peut diminuer le taux d’excrétion de l’Oseltamivir qui pourrait entraîner une augmentation de la concentration sérique.
Aclidinium l’Oseltamivir peut diminuer le taux d’excrétion de l’Aclidinium qui pourrait entraîner une augmentation de la concentration sérique.,
Acrivastine l’Oseltamivir peut diminuer le taux d’excrétion de Acrivastine qui pourrait entraîner une augmentation de la concentration sérique.
Acyclovir Acyclovir peut diminuer le taux d’excrétion de l’Oseltamivir qui pourrait entraîner une augmentation de la concentration sérique.

améliorer les résultats des patients
créer des outils d’aide à la décision efficaces avec le vérificateur d’interaction médicament-médicament le plus complet de l’industrie.,

en Savoir plus

Interactions Alimentaires

  • Prendre avec ou sans nourriture. La Co-administration avec des aliments n’affecte pas la pharmacocinétique mais peut améliorer la tolérabilité.

produits

complet& informations sur les médicaments structurés
des numéros de demande aux codes de produit, connectez différents identifiants via nos jeux de données commerciales.,>

K6106LV5Q8 187227-45-8 NENPYTRHICXVCS-YNEHKIRRSA-N

Product Images International/Other Brands Tamiflu Brand Name Prescription Products

Name Dosage Strength Route Labeller Marketing Start Marketing End Region Image
Ebilfumin Capsule 45 mg Oral Actavis Group Ptc Ehf., 2016-09-08 Not applicable EU
Ebilfumin Capsule 30 mg Oral Actavis Group Ptc Ehf. 2016-09-08 Not applicable EU
Ebilfumin Capsule 75 mg Oral Actavis Group Ptc Ehf., 2016-09-08 Not applicable EU
Ebilfumin Capsule 45 mg Oral Actavis Group Ptc Ehf. 2016-09-08 Not applicable EU
Ebilfumin Capsule 30 mg Oral Actavis Group Ptc Ehf., 2016-09-08 Not applicable EU
Ebilfumin Capsule 75 mg Oral Actavis Group Ptc Ehf.,td>Progrès Pharma Canada Inc Non applicable Non applicable Canada

Générique médicaments sur Ordonnance

Nom Posologie Force Route Étiqueteur Marketing Start commercial Région Image
Ag-oseltamavir Capsule Oral Angita Pharma Inc., Not applicable Not applicable Canada
Ag-oseltamavir Capsule Oral Angita Pharma Inc. Not applicable Not applicable Canada
Ag-oseltamavir Capsule Oral Angita Pharma Inc.,l Mint Pharmaceuticals Inc 2020-05-29 Sans objet Canada

catégories

codes ATC j05ah02 — oseltamivir

  • j05ah — inhibiteurs de la neuraminidase
  • j05a — antiviraux à action directe
  • J05 — antiviraux à usage systémique
  • j — antiinfectifs à usage systémique

catégories de médicaments taxonomieproduit par classyfire description Ce composé appartient à la classe des composés organiques appelés gamma amino acides et dérivés., Ce sont des acides aminés ayant un groupe (- NH2) attaché à l’atome de carbone gamma.,0(4)19/h9,12-15H,5-8,17H2,1-4H3,(H,18,19)/t13-,14+,15+/m0/s1

IUPAC Name

ethyl (3R,4R,5S)-5-amino-4-acetamido-3-(pentan-3-yloxy)cyclohex-1-ene-1-carboxylate

SMILES

CCOC(=O)C1=C(OC(CC)CC)(NC(C)=O)(N)C1

Synthesis Reference US5763483 General References External Links Human Metabolome Database HMDB0014343 KEGG Drug D00900 KEGG Compound C08092 PubChem Compound 65028 PubChem Substance 46507602 ChemSpider 58540 BindingDB 5025 RxNav 260101 ChEBI 7798 ChEMBL CHEMBL1229 ZINC ZINC000003929508 Therapeutic Targets Database DAP000714 PharmGKB PA450721 RxList RxList Drug Page Drugs.,com Drugs.com L’Oseltamivir AHFS Codes

  • 08:18.,td> Completed Treatment Flu caused by Influenza / Respiratory Tract Infections (RTI) 1 4 Not Yet Recruiting Treatment Flu caused by Influenza 3 4 Not Yet Recruiting Treatment Influenza in Children 1

    Pharmacoeconomics

    Manufacturers

    • Hoffmann la roche inc

    Packagers

    • A-S Medication Solutions LLC
    • Diversified Healthcare Services Inc.,
    • DSM Corp
    • F Hoffmann-La Roche Ltd.
    • F Hoffmann-La Roche Ltée
    • Nucare Pharmaceuticals Inc.
    • médecins Total Care Inc.,
    • Redpharm Drug

    Dosage Forms

    Form Route Strength
    Capsule Oral 30 mg
    Capsule Oral 45 mg
    Capsule Oral 75 mg
    Suspension Oral 60 mg/5ml
    Capsule Oral 98.,tr>
    Powder, for solution Oral 1200 g
    Granule 30 mg
    Suspension Oral 15 mg/1mL
    Syrup Oral 10 mg/1mL
    Capsule Oral 30 mg/1
    For suspension Oral 6 mg/1mL
    Suspension Oral 6 mg/1mL
    Capsule Oral 45 mg/1
    Capsule Oral 75 mg/1
    Capsule Oral 98., suspension Oral 6 mg/1mL
    Capsule, gelatin coated 30 mg
    Capsule, gelatin coated 45 mg
    Capsule Oral
    Powder, for suspension Oral

    Prices

    Unit description Cost Unit
    Tamiflu 10 30 mg capsule Box 101.,54USD box
    Tamiflu 10 45 mg capsule Box 101.54USD box
    Tamiflu 10 75 mg capsule Disp Pack 101.54USD disp
    Tamiflu 12 mg/ml Suspension 51.0USD bottle
    Tamiflu 30 mg gel capsule 9.76USD gel capsule
    Tamiflu 45 mg gel capsule 9.76USD gel capsule
    Tamiflu 75 mg gel capsule 9.,76USD gélule
    DrugBank ne vend ni n’achète de médicaments. Les informations sur les prix sont fournies à titre informatif uniquement.,Propriétés de la balise

    Propriété Valeur Source
    solubilité dans l’eau Soluble Non Disponible
    logP 1 Non Disponible

    Prédit les Propriétés de

    Propriété Valeur Source
    Solubilité dans l’Eau 0.,686 mg/mL ALOGPS
    logP 1.3 ALOGPS
    logP 1.16 ChemAxon
    logS -2.7 ALOGPS
    pKa (Strongest Acidic) 14.03 ChemAxon
    pKa (Strongest Basic) 9.,31 ChemAxon
    Physiological Charge 1 ChemAxon
    Hydrogen Acceptor Count 4 ChemAxon
    Hydrogen Donor Count 2 ChemAxon
    Polar Surface Area 90.65 Å2 ChemAxon
    Rotatable Bond Count 8 ChemAxon
    Refractivity 84.2 m3·mol-1 ChemAxon
    Polarizability 34., ChemAxon
    Rule of Five Yes ChemAxon
    Ghose Filter Yes ChemAxon
    Veber’s Rule No ChemAxon
    MDDR-like Rule No ChemAxon

    Predicted ADMET Features

    Property Value Probability
    Human Intestinal Absorption + 0.,9156
    Blood Brain Barrier 0.9535
    Caco-2 permeable 0.702
    P-glycoprotein substrate Substrate 0.5919
    P-glycoprotein inhibitor I Non-inhibitor 0.5415
    P-glycoprotein inhibitor II Non-inhibitor 0.9771
    Renal organic cation transporter Non-inhibitor 0.9429
    CYP450 2C9 substrate Non-substrate 0.,9083
    CYP450 2D6 substrate Non-substrate 0.8276
    CYP450 3A4 substrate Substrate 0.5283
    CYP450 1A2 substrate Non-inhibitor 0.8367
    CYP450 2C9 inhibitor Non-inhibitor 0.8774
    CYP450 2D6 inhibitor Non-inhibitor 0.9174
    CYP450 2C19 inhibitor Non-inhibitor 0.6677
    CYP450 3A4 inhibitor Non-inhibitor 0.,8364
    CYP450 inhibitory promiscuity Low CYP Inhibitory Promiscuity 0.8682
    Ames test Non AMES toxic 0.6907
    Carcinogenicity Non-carcinogens 0.8863
    Biodegradation Not ready biodegradable 0.6191
    Rat acute toxicity 2.2695 LD50, mol/kg Not applicable
    hERG inhibition (predictor I) Weak inhibitor 0.,9826
    hERG inhibition (predictor II) Non-inhibitor 0.9464
    ADMET data is predicted using admetSAR, a free tool for evaluating chemical ADMET properties. (23092397)

    Spectra

    Mass Spec (NIST) Not Available Spectra

    Targets

    Details1., Neuraminidase

    Type organisme protéique virus de la grippe A (souche A/Chile/1/1983 H1N1) action pharmacologique

    Oui

    Actions

    inhibiteur

    fonction générale la fonction spécifique de liaison aux ions métalliques catalyse l’élimination des résidus d’acide sialique terminal des glycoconjugués viraux et cellulaires. Coupe les acides sialiques terminaux sur L’HA glycosylé pendant le bourgeonnement du virus pour faciliter le virus… Nom du gène NA UniProt ID P11485 UniProt nom Neuraminidase poids moléculaire 51874.,045 Da

    1. Overington JP, Al-Lazikani B, Hopkins AL: combien de cibles de médicaments y a-t-il? Nat Rev Drogue Discov. 2006 déc;5 (12): 993-6.
    2. Imming P, Sinning C, Meyer A: les drogues, leurs cibles et la nature et le nombre de cibles de médicaments. Nat Rev Drogue Discov. 2006 Oct;5 (10): 821-34.
    3. McKimm-Breschkin J, Trivedi T, Hampson A, Hay A, Klimov a, Tashiro M, Hayden F, Zambon m: Neuraminidase sequence analysis and susceptibilities of influenza virus clinical isolats to zanamivir and oseltamivir. Agents Antimicrobiens Chemother. 2003 juil; 47 (7): 2264-72.,
    4. Du QS, Wang SQ, Chou KC: inhibiteurs analogues par modification de l’oseltamivir basé sur la structure cristalline de la neuraminidase pour traiter le virus H5N1 résistant aux médicaments. Biochem Biophys Res Commun. 2007 Oct 19; 362 (2): 525-31. Epub 2007 Août 13.
    5. Wang MZ, Tai CY, Mendel DB: mécanisme par lequel les mutations à his274 modifient la sensibilité de la neuraminidase N1 du virus de la grippe A au carboxylate d’oseltamivir et au zanamivir. Agents Antimicrobiens Chemother. 2002 déc;46 (12): 3809-16.

    Details2., Sialidase-1

    Type organisme protéique humains action pharmacologique

    inconnu

    Actions

    inhibiteur

    fonction générale activité Exo-alpha-sialidase fonction spécifique catalyse l’élimination des moités d’acide sialique (acide n-acétylneuraminique) des glycoprotéines et des glycolipides. Pour être actif, il dépend strictement de sa présence dans le complexe multienzyme. Apparaît… Nom du gène NEU1 UniProt ID Q99519 UniProt nom sialidase-1 poids moléculaire 45466.,96 Da

    1. Chavas LM, Kato R, Suzuki N, von Itzstein M, Mann MC, Thomson RJ, Dyason JC, McKimm-Breschkin J, Fusi P, Tringali C, Venerando B, Tettamanti G, Monti E, Wakatsuki s: Complexity in influenza virus targeted drug design: interaction with human sialidases. J Med Chem. 2010 AVR 8; 53(7): 2998-3002. doi: 10.1021/jm100078r.

    Details3., Sialidase-2

    Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

    Unknown

    Actions

    Inhibitor

    General Function Exo-alpha-(2->8)-sialidase activity Specific Function Catalyzes the removal of sialic acid (N-acetylneuraminic acid) moities from glycoproteins, oligosaccharides and gangliosides. Gene Name NEU2 Uniprot ID Q9Y3R4 Uniprot Name Sialidase-2 Molecular Weight 42253.,345 Da

    1. Chavas LM, Kato R, Suzuki N, von Itzstein M, Mann MC, Thomson RJ, Dyason JC, McKimm-Breschkin J, Fusi P, Tringali C, Venerando B, Tettamanti G, Monti E, Wakatsuki s: Complexity in influenza virus targeted drug design: interaction with human sialidases. J Med Chem. 2010 AVR 8; 53(7): 2998-3002. doi: 10.1021 / jm100078r.,

    Enzymes

    Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

    Yes

    Actions

    Substrate

    General Function Triglyceride lipase activity Specific Function Involved in the detoxification of xenobiotics and in the activation of ester and amide prodrugs. Hydrolyzes aromatic and aliphatic esters, but has no catalytic activity toward amides or a fatty acy… Gene Name CES1 Uniprot ID P23141 Uniprot Name Liver carboxylesterase 1 Molecular Weight 62520.,62 Da

    1. Zhu HJ, Markowitz JS: L’Activation de la prodrogue antivirale oseltamivir est altérée par deux variants carboxylestérase 1 nouvellement identifiés. Médicaments Metab Dispos. 2009 fév; 37 (2): 264-7. doi: 10.1124 / dmd.108.024943. Epub 2008 Nov 20.
    2. Shi D, Yang J, Yang d, LeCluyse EL, Black C, You l, Akhlaghi F, Yan B: prodrogue anti-grippal l’oseltamivir est activé par la carboxylestérase carboxylestérase humaine 1, et l’activation est inhibée par l’agent antiplaquettaire clopidogrel. J Pharmacol Exp Ther. 2006 déc;319 (3): 1477-84. Epub 2006 Sep 11.,
    3. Wattanagoon Y, Stepniewska K, Lindegardh N, Pukrittayakamee S, Silachamroon U, Piyaphanee W, Singtoroj T, Hanpithakpong W, Davies G, Tarning J, Pongtavornpinyo W, Fukuda c, Singhasivanon P, Day NP, White NJ: Pharmacocinetics of high-dose oseltamivir in healthy volunteers. Agents Antimicrobiens Chemother. 2009 mars; 53 (3): 945-52. doi: 10.1128 / AAC.00588-08. Epub 2008 Déc 22.,

    Transporters

    Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

    Unknown

    Actions

    Substrate

    General Function Atpase activity, coupled to transmembrane movement of substances Specific Function May be an organic anion pump relevant to cellular detoxification. Gene Name ABCC4 Uniprot ID O15439 Uniprot Name Multidrug resistance-associated protein 4 Molecular Weight 149525.,33 Da

    1. Ose A, Ito M, Kusuhara H, Yamatsugu K, Kanai m, Shibasaki m, Hosokawa m, Schuetz JD, Sugiyama Y: distribution cérébrale limitée du-4-acétamido-5-amino-3-(1-éthylpropoxy)-1-cyclohexène-1-carboxylate phosphate (Ro 64-0802), un phosphate pharmacologiquement actif forme D’oseltamivir, par efflux actif à travers la barrière hémato-encéphalique médiée par le transporteur D’anions organiques 3 (Oat3/Slc22a8) et la protéine 4 associée à la Résistance Multidrogue (Mrp4/Abcc4). Médicaments Metab Dispos. 2009 fév; 37 (2): 315-21. doi: 10.1124 / dmd.108.024018. Epub 2008 Nov 24.,

    Type organisme protéique humains action pharmacologique

    inconnu

    Actions

    substrat

    fonction générale oligopeptide Proton-dépendant activité de transporteur transmembranaire actif secondaire fonction spécifique apport Proton-couplé d’oligopeptides de 2 à 4 acides aminés avec une préférence pour les dipeptides. Peut constituer une voie majeure pour l’absorption des produits finaux de la digestion des protéines. Nom du gène SLC15A1 UniProt ID P46059 UniProt nom soluté transporteur famille 15 membre 1 poids moléculaire 78805.,265 Da

    1. Ogihara t, Kano t, Wagatsuma t, Wada s, Yabuuchi H, Enomoto s, Morimoto K, Shirasaka Y, Kobayashi s, Tamai I: l’oseltamivir (tamiflu) est un substrat du transporteur peptidique 1. Médicaments Metab Dispos. 2009 août; 37 (8): 1676-81. doi: 10.1124 / dmd.109.026922. Epub 2009 Mai 13.,

    Type organisme protéique humains action pharmacologique

    inconnu

    Actions

    substrat

    fonction générale transporteur transmembranaire D’anions organiques indépendants du Sodium activité la fonction spécifique joue un rôle important dans l’excrétion / la désintoxication des anions organiques endogènes et exogènes, en particulier du cerveau et des reins. Impliqué dans le transport basolatéral de stéviol, fexofenad… Nom du gène SLC22A8 UniProt ID Q8TCC7 UniProt nom soluté transporteur famille 22 membre 8 poids moléculaire 59855.,585 Da

    1. Ose A, Ito M, Kusuhara H, Yamatsugu K, Kanai m, Shibasaki m, Hosokawa m, Schuetz JD, Sugiyama Y: distribution cérébrale limitée du-4-acétamido-5-amino-3-(1-éthylpropoxy)-1-cyclohexène-1-carboxylate phosphate (Ro 64-0802), a pharmacologiquement forme active de L’oseltamivir, par efflux actif à travers la barrière hémato-encéphalique médiée par le transporteur D’anions organiques 3 (Oat3/Slc22a8) et la protéine 4 associée à une résistance Multidrogue (Mrp4/Abcc4). Médicaments Metab Dispos. 2009 fév; 37 (2): 315-21. doi: 10.1124 / dmd.108.024018. Epub 2008 Nov 24.,

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    Médicament créé le 13 juin 2005 à 07:24 / mis à Jour le 06 février 2021 01:55

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