Identification
nom cation ferrique numéro D’adhésion DB13949 Description
Le fer est un métal de transition portant le symbole Fe et le numéro atomique 26. En masse, c’est l’élément le plus commun sur Terre. Le fer est un élément essentiel impliqué dans divers processus métaboliques, y compris le transport de l’oxygène, la synthèse de l’acide désoxyribonucléique (ADN) et la production d’énergie dans le transport d’électrons 1., Résultant d’un apport insuffisant de fer aux cellules en raison de l’épuisement des réserves, la carence en fer est la carence nutritionnelle la plus fréquente dans le monde, affectant particulièrement les enfants, les femmes en âge de procréer et les femmes enceintes 8. La carence en fer peut être caractérisée sans développement d’anémie et peut entraîner des déficiences fonctionnelles affectant le développement cognitif et les mécanismes immunitaires, ainsi que la mortalité infantile ou maternelle si elle survient pendant la grossesse 1. La principale préparation thérapeutique du fer est le sulfate ferreux, et le fer-saccharose peut également être administré par voie intraveineuse 7.,
Le fer existe dans deux états d’oxydation: le cation ferreux (Fe2+) et le cation ferrique (Fe3+). Le fer Non hémique dans les aliments est principalement à l’état ferrique, qui est la forme insoluble du fer, et doit être réduit au cation ferreux pour l’absorption 7. Le citrate ferrique (tétraferric tricitrate decahydrate) est un liant phosphate indiqué pour le contrôle des taux sériques de phosphore chez les patients atteints de maladie rénale chronique en dialyse.,
Type Small Molecule Groups Approved Structure
Similar Structures
Structure for Ferric cation (DB13949)
×
Weight Average: 55.845
Monoisotopic: 55.,E(III) ION
pharmacologie
indication
pour le contrôle des niveaux de phosphore sérique chez les patients atteints de maladie rénale chronique sous dialyse, sous forme de citrate ferrique.,
Associated Conditions
- Hyperphosphataemia
- Iron Deficiency Anemia (IDA)
Contraindications & Blackbox Warnings
pharmacodynamique
lorsque le Fe3+ est converti en Fe2+ soluble, il existe principalement dans la circulation sous les formes complexes liées aux protéines (hémoprotéines) sous forme de composés héminiques (hémoglobine ou myoglobine), composés (enzymes flavin-fer, transférant et ferritine) 1. Une fois converti, Fe2+ sert à prendre en charge diverses fonctions biologiques., Le fer favorise la synthèse de protéines de transport de l’oxygène telles que la myoglobine et l’hémoglobine, et la formation d’enzymes héminiques et d’autres enzymes contenant du fer impliquées dans le transfert d’électrons et les réactions redox 1. Il agit également comme cofacteur dans de nombreuses enzymes non héminiques, y compris les hydroxylases et la ribonucléotide réductase 8. Les protéines contenant du fer sont responsables de la médiation des actions antioxydantes, du métabolisme énergétique, des actions de détection de l’oxygène et de la réplication et de la réparation de l’ADN 8., La Saturation de la transferrine due à des concentrations élevées de préparations de fer instables peut élever les niveaux de Fe3+ faiblement lié à la transferrine, ce qui peut induire un stress oxydatif en catalysant la peroxydation lipidique et la formation d’espèces réactives oxygénées 5.
mécanisme d’action
Le fer est incorporé dans diverses protéines pour servir des fonctions biologiques en tant que composant structurel ou cofacteur., Une fois que le cation ferrique ou ferreux des entérocytes intestinaux ou des macrophages réticuloendothéliaux est lié à la transferrine circulante, le complexe fer-transferrine se lie au récepteur de la transferrine de surface cellulaire (TfR) 1, ce qui entraîne une endocytose et l’absorption de la cargaison métallique. Le fer internalisé est transporté vers les mitochondries pour la synthèse d’hèmes ou de grappes fer-soufre, qui font partie intégrante de plusieurs métalloprotéines 1. L’excès de fer est stocké et détoxifié dans la ferritine cytosolique 1., Fe2 + internalisé exporté à travers la membrane basolatérale dans la circulation sanguine via la ferroportine du transporteur Fe+2, qui est couplée par réoxydation à Fe3+ via l’activité 1 de la ferroxidase héphaestin ou de la céruloplasmine liée à la membrane. Fe+3 est à nouveau piégé par la transferrine qui maintient le fer ferrique dans un État redox-inerte et le délivre dans les tissus 1.
Fe3+ participe à la réaction d’autoxydation, où il peut être chélaté par L’ADN., Il se lie principalement au groupe phosphate de l’épine dorsale, tandis qu’à une teneur en ions métalliques plus élevée, le cation se lie à la fois à l’atome de guanine N-7 et au groupe phosphate de l’épine dorsale 2., »>
Absorption
Iron absorption and systemic iron homeostasis are regulated by hepcidin, which is a peptide hormone that also regulates the activity of the iron-efflux protein, ferroportin-1 1., Le fer est principalement absorbé dans le duodénum et le jéjunum supérieur 9. Fe3 + présente une faible solubilité au pH neutre de l’intestin et est principalement converti en fer ferreux (Fe2+) par les réductases ferriques 7, car les sels ferriques ne sont que moitié moins bien absorbés que les sels ferreux 9. Une fois converti dans la lumière intestinale, Fe+2 est transporté à travers la membrane apicale des entérocytes 1. Le taux d’absorption du fer non hémique est de 2-20% 1., Le fer stocké peut être libéré par efflux médié par la ferroportine, qui est couplé par réoxydation de Fe2 + en Fe3 + par la céruloplasmine dans le sérum ou l’héphaestin dans la membrane des entérocytes 5. Fe3 + se lie ensuite à la transferrine, qui maintient le cation ferrique dans un État redox-inerte et le délivre dans les tissus 1.
Il est proposé qu’il puisse y avoir des voies d’absorption cellulaires distinctes pour le fer ferreux et le fer ferrique., Alors que le fer ferreux est principalement transporté par le transporteur de métal divalent-1 (DMAT-1), l’absorption cellulaire du fer ferrique est principalement médiée par l’intégrine bêta-3 et la mobilferrine, également appelée calréticuline dans certaines sources en tant qu’homologue 4. Cependant, la voie la plus dominante chez l’homme n’est pas claire 4.
volume de distribution
moins de 65% du fer est stocké dans le foie, la rate et la moelle osseuse, principalement sous forme de ferritine et d’hémosidérine 7. Les propriétés pharmacocinétiques des composés ferriques varient.,
liaison aux protéines
Fe3+ est converti en Fe2+, qui est lié et transporté dans le corps par l’intermédiaire de la transferrine circulante. Dans les Neisseria pathogènes, la protéine de liaison au fer ferrique Sert de principale protéine périplasmique pour le fer ferrique qui a une équivalence avec la transferrine 3 humaine. Une fois dans le cytosol, le fer ferrique est stocké dans la ferritine où il est associé aux anions hydroxyde et phosphate 6.
métabolisme
le cation ferrique est converti en fer ferreux par la cytochrome b réductase duodénale . La ferritine peut également convertir le fer ferrique en fer ferreux 6.,
survolez les produits ci-dessous pour voir les partenaires de réaction
- cation ferrique
-
cation ferreux (Fe2+)
-
voie d’élimination
le fer est principalement conservé dans l’organisme sans mécanisme physiologique d’excrétion de l’excès de fer de l’organisme, autre que la perte de sang 1. Les propriétés pharmacocinétiques des composés ferriques varient.
demi-vie
Les propriétés pharmacocinétiques des composés ferriques varient.
clairance
le taux de perte de fer est d’environ 1 mg / jour 1. Les propriétés pharmacocinétiques des composés ferriques varient.,
effets indésirables
Toxicité
La DL50 de composés ferriques varier., Des concentrations élevées de fer ferrique provenant d’une instabilité et d’une sursaturation de la ferritine peuvent entraîner des effets indésirables tels qu’une hypotension, des nausées, des vomissements, des douleurs abdominales et lombaires, un œdème périphérique et un goût métallique 5.
organismes affectés non disponible voies non disponible effets Pharmacogénomiques/effets indésirables
Non disponible
Interactions
Interactions médicamenteuses
Drug | Interaction |
---|---|
Integrate drug-drug
interactions in your software |
|
Alendronic acid | Ferric cation can cause a decrease in the absorption of Alendronic acid resulting in a reduced serum concentration and potentially a decrease in efficacy., |
Almasilate | Almasilate peut causer une diminution de l’absorption de Fer cation résultant en une réduction de la concentration sérique et potentiellement une diminution de l’efficacité. |
phosphate D’Aluminium | le phosphate D’Aluminium peut entraîner une diminution de l’absorption des cations ferriques entraînant une diminution de la concentration sérique et potentiellement une diminution de l’efficacité., |
hydroxyde d’Aluminium | hydroxyde d’Aluminium peut causer une diminution de l’absorption de Fer cation résultant en une réduction de la concentration sérique et potentiellement une diminution de l’efficacité. |
asénapine | L’asénapine peut entraîner une diminution de l’absorption des cations ferriques entraînant une diminution de la concentration sérique et potentiellement une diminution de l’efficacité. |
Cabotégravir | la concentration sérique du Cabotégravir peut être diminuée lorsqu’il est associé à un cation ferrique., |
carbonate de Calcium | carbonate de Calcium peut entraîner une diminution de l’absorption de Fer cation résultant en une réduction de la concentration sérique et potentiellement une diminution de l’efficacité. |
Phosphate de Calcium | Ferrique cation peut causer une diminution de l’absorption de Phosphate de Calcium résultant en une réduction de la concentration sérique et potentiellement une diminution de l’efficacité., |
phosphate de Calcium dihydraté | Ferrique cation peut causer une diminution de l’absorption de phosphate de Calcium dihydraté, résultant en une réduction de la concentration sérique et potentiellement une diminution de l’efficacité. |
Carbidopa | Ferrique cation peut causer une diminution de l’absorption de la Carbidopa résultant en une réduction de la concentration sérique et potentiellement une diminution de l’efficacité., |
Learn more
Food Interactions Not Available
Products
Pharmacoeconomics
Manufacturers
Packagers
Dosage Forms
Form | Route | Strength |
---|---|---|
Solution / drops | Oral | 50 mg/ml |
Solution | Oral | 800 MG |
Solution | Oral | 40 mg |
Solution | Oral | 62.,f »> |
Property | Value | Source |
melting point (°C) | 3000 | MSDS |
boiling point (°C) | 1535 | MSDS |
water solubility | Insoluble | MSDS |
Predicted Properties
Property | Value | Source |
---|---|---|
logP | -0.,77 | ChemAxon |
pKa (Strongest Acidic) | 4.58 | ChemAxon |
Physiological Charge | 3 | ChemAxon |
Hydrogen Acceptor Count | 0 | ChemAxon |
Hydrogen Donor Count | 0 | ChemAxon |
Polar Surface Area | 0 Å2 | ChemAxon |
Rotatable Bond Count | 0 | ChemAxon |
Refractivity | 0 m3·mol-1 | ChemAxon |
Polarizability | 1.,S/MS | splash10-0udi-9000000000-3335fec4c3184739b75e |
Predicted MS/MS Spectrum – 40V, Negative (Annotated) | Predicted LC-MS/MS | splash10-0udi-9000000000-3335fec4c3184739b75e |
Targets
Actions
- Clarke TE, Rohrbach MR, Tari LW, Vogel HJ, Koster W: protéine de liaison à l’hydroxamate ferrique FhuD d’Escherichia coli: mutants dans les régions conservées et non conservées. Biométaux. 2002 Jun; 15 (2): 121-31.
- Koster W, Braun V: transport de L’hydroxamate de fer (III) dans Escherichia coli. Substrat se liant à la protéine périplasmique fhud., J Biol Chem. 1990 Dec 15;265(35):21407-10.
Actions
- Hemadi m, Ha-Duong NT, El Hage Chahine JM: le mécanisme de la libération de fer par l’adduit du récepteur de la transferrine 1. J Mol Biol. 2006 mai 12; 358 (4): 1125-36. Epub 2006 Mars 13.
- Geisser P, Burckhardt s: la pharmacocinétique et la pharmacodynamique des préparations de fer. La pharmacie. 2011 Jan 4; 3 (1): 12-33. doi: 10.3390 / pharmaceutics3010012.
- Waldvogel-Abramowski S, Waeber G, Gassner C, Buser a, Frey BM, Favrat B, Tissot JD: physiologie du métabolisme du fer. Transfusions De Med Hemother. 2014 Juin; 41 (3): 213-21. doi: 10.1159 / 000362888. Epub 2014 Mai 12.,
transporteurs
Actions
fonction générale liaison aux récepteurs de la transferrine fonction spécifique les Transferrines sont des protéines de transport de liaison au fer qui peuvent(3+) ions en association avec la liaison d’un anion, généralement du bicarbonate. Il est responsable du transport du fer de si… Nom du gène TF UniProt ID P02787 UniProt nom Sérotransferrine poids moléculaire 77063.,195 Da
- Abbaspour n, Hurrell R, Kelishadi R: revue sur le fer et son importance pour la santé humaine. J Res Med Sci. 2014 fév; 19(2): 164-74.
Actions
- Conrad me, Umbrereit JN, Moore EG, Hainsworth LN, Porubcin M, Simovich MJ, Nakada MT, Dolan K, Garrick MD: voies séparées pour l’absorption cellulaire du fer ferrique et ferreux. Am J Physiol Gastrointest Foie Physiol. 2000 Oct;279 (4): G767-74. doi: 10.1152 / ajpgi.2000.279.4.G767.
Details3., Calréticuline
Actions
- Conrad MOI, Umbreit JN, Moore par exemple, Hainsworth LN, Porubcin M, Simovich MJ, Nakada MT, Dolan K, Garrick MD: Séparer les voies pour l’absorption cellulaire du fer et le fer ferreux. Am J Physiol Gastrointest Foie Physiol. 2000 Oct;279 (4): G767-74. doi: 10.1152 / ajpgi.2000.279.4.G767.
en Savoir plus
Médicament, créé le 12 janvier 2018 10:15 / mis à Jour le 12 juin 2020 10:53